इरेक्टाइल डिसफंक्शन (ईडी) एक बहुक्रियाशील बीमारी है जो पुरुषों के जीवन की गुणवत्ता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित करती है। एक नियम के रूप में, यह विभिन्न सहवर्ती रोगों से जुड़ा हुआ है। ईडी के उपचार के लिए सही दृष्टिकोण रोगी की जीवन शैली को बदलना और उन अंतर्निहित बीमारियों का इलाज करना है जिनके कारण यह समस्या हुई है। हालांकि, यह दृष्टिकोण अक्सर पर्याप्त प्रभावी नहीं होता है, इसलिए टाइप 5 फॉस्फोडिएस्टरेज़ इनहिबिटर के साथ ड्रग थेरेपी रोगी और उसके उपस्थित चिकित्सक की सहायता के लिए आती है। ईडी के उपचार के लिए सबसे पहली और मुख्य दवा सिल्डेनाफिल है, जो पहली बार 1998 में बाजार में आई थी। यह पत्र ईडी से पीड़ित रोगियों की विभिन्न श्रेणियों में सिल्डेनाफिल की प्रभावशीलता के नैदानिक अध्ययन पर साहित्य की समीक्षा प्रस्तुत करता है। शीघ्रपतन। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि सिल्डेनाफिल न केवल इन रोगों के उपचार में प्रभावी है, बल्कि एक सुरक्षित दवा है, जैसा कि संचित नैदानिक डेटा की काफी मात्रा से स्पष्ट है। ये और अन्य परिस्थितियाँ सिल्डेनाफिल को आज तक बिगड़ा हुआ यौन क्रिया वाले पुरुषों के उपचार में पसंद की दवा के रूप में अपनी अग्रणी स्थिति बनाए रखने की अनुमति देती हैं।

कीवर्ड:इरेक्टाइल डिसफंक्शन, इरेक्शन, फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 इनहिबिटर, सिल्डेनाफिल।
उद्धरण के लिए:क्रिवोबोरोडोव जी.जी., तूर ई.आई. यूरोलॉजी // बीसी में सिल्डेनाफिल के बीस साल का उपयोग। चिकित्सा समीक्षा। 2018. नंबर 2 (आई)। पीपी। 16-22

यूरोलॉजी में सिल्डेनाफिल के उपयोग के बीस साल
क्रिवोबोरोडोव जी.जी. 1, टूर ई.आई. 2

1 पिरोगोव रूसी राष्ट्रीय अनुसंधान चिकित्सा विश्वविद्यालय, मास्को
2 प्रेसिडियो "अन्ना टोरिगियानी" (इतालवी रेड क्रॉस), फ्लोरेंस

स्तंभन दोष (ईडी) - एक बहुक्रियाशील रोग है जो पुरुषों के जीवन की गुणवत्ता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित करता है। एक नियम के रूप में, यह विभिन्न सहवर्ती रोगों से जुड़ा हुआ है। ईडी के उपचार के लिए सही दृष्टिकोण रोगी के जीवन के तरीके में परिवर्तन और अंतर्निहित बीमारियों का उपचार है जिसके कारण यह समस्या हुई है। हालांकि, ऐसा दृष्टिकोण अक्सर पर्याप्त प्रभावी नहीं होता है, इसलिए, फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 अवरोधकों के साथ फार्माकोथेरेपी रोगी और उसके उपचार करने वाले चिकित्सक की सहायता के लिए आती है। ईडी के इलाज के लिए पहली पसंद की दवा सिल्डेनाफिल है, जिसे पहली बार 1998 में बाजार में पेश किया गया था। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि सिल्डेनाफिल न केवल इन रोगों के उपचार में प्रभावी है, बल्कि यह एक सुरक्षित दवा भी है, जो संचित नैदानिक डेटा की काफी मात्रा से सिद्ध होती है। ये और अन्य बिंदु यौन क्रिया के उल्लंघन वाले पुरुषों के उपचार में सिल्डेनाफिल को पसंद की दवा बनाते हैं।

कुंजी शब्द:इरेक्टाइल डिसफंक्शन, इरेक्शन, फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 इनहिबिटर, सिल्डेनाफिल।
उद्धरण के लिए:क्रिवोबोरोडोव जी.जी., टूर ई.आई. यूरोलॉजी // आरएमजे में सिल्डेनाफिल के उपयोग के बीस साल। चिकित्सा समीक्षा। 2018. नंबर 2 (आई)। पृ. 16–22.

लेख स्तंभन दोष और शीघ्रपतन से पीड़ित रोगियों की विभिन्न श्रेणियों में सिल्डेनाफिल की प्रभावशीलता के नैदानिक अध्ययनों की एक साहित्य समीक्षा प्रस्तुत करता है।

इरेक्टाइल डिसफंक्शन (ईडी) पर्याप्त संभोग के लिए आवश्यक इरेक्शन प्राप्त करने और बनाए रखने में पुरुष की अक्षमता है। यह समस्या पूरी दुनिया में फैली हुई है। तो, यूरोप और अमेरिका में किए गए कई अध्ययनों से पता चला है कि संयुक्त राज्य में 20 से 30 मिलियन पुरुष इस बीमारी से पीड़ित हैं। 2005 में नीदरलैंड में पुरुष आबादी में किए गए एक अध्ययन से पता चला है कि ईडी (प्रति 1000 पुरुष) का वार्षिक पता लगाना 19.2 लोग हैं। एक बहुक्रियाशील बीमारी होने के नाते, ED न केवल मनुष्य के स्वास्थ्य के भौतिक और भौतिक पहलुओं को गहराई से प्रभावित करता है, बल्कि मनोवैज्ञानिक असंतोष का एक शक्तिशाली स्रोत होने के साथ-साथ परिवार में अवसाद और समस्याओं के विकास का एक महत्वपूर्ण कारक भी है। विभिन्न क्षेत्रों के कई विशेषज्ञ और रोगी यह मानने के आदी हैं कि ईडी किसी प्रकार का मनोवैज्ञानिक पहलू है जो जीवन की गुणवत्ता को नकारात्मक रूप से प्रभावित करता है। हालांकि, यह कथन अनुचित है, इस तथ्य को देखते हुए कि, यूरोपियन एसोसिएशन ऑफ यूरोलॉजी (ईएयू) के अनुसार, ईडी अक्सर मेटाबोलिक, कार्डियोवैस्कुलर, न्यूरोजेनिक बीमारियों से जुड़ा हुआ है और अक्सर उनका सबसे महत्वपूर्ण साथी होता है।
एक इरेक्शन को ट्रैब्युलर चिकनी मांसपेशियों के तंतुओं की पर्याप्त रूप से आराम करने की क्षमता से निर्धारित किया जाता है, जो कैवर्नस साइनसोइड्स के अनुपालन को बढ़ाता है,
उनके तेजी से रक्त भरने और विस्तार में योगदान देता है। साइनसोइड्स की मात्रा में वृद्धि के कारण, पृष्ठीय और एमिसरी नसें संकुचित हो जाती हैं, जिसके परिणामस्वरूप अंग से रक्त का बहिर्वाह अस्थायी रूप से रुक जाता है। इस मामले में, अंतःशिरा दबाव 100 मिमी एचजी तक बढ़ जाता है। कला।, जो एक पूर्ण यौन संभोग शुरू करने और संचालित करने के लिए पर्याप्त निर्माण प्रदान करता है। कैवर्नस टिश्यू की कार्यक्षमता, शरीर के अधिकांश टिश्यू और कोशिकाओं की तरह, सिम्पैथेटिक और पैरासिम्पेथेटिक नर्वस सिस्टम के कामकाज पर निर्भर करती है, साथ ही एंडोथेलियम द्वारा स्रावित वासोएक्टिव पदार्थों पर भी निर्भर करती है। दृश्य, स्पर्श और अन्य प्रकार की यौन उत्तेजना के प्रभाव में, सहानुभूति तंत्रिका तंतुओं के टर्मिनलों और कैवर्नस निकायों के एंडोथेलियम में नाइट्रिक ऑक्साइड का उत्पादन होता है। नाइट्रिक ऑक्साइड, माध्यमिक दूतों की मदद से - चक्रीय एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट (सी-एएमपी) और, मुख्य रूप से, चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट (सी-जीएमपी), चिकनी मांसपेशियों में छूट के लिए जिम्मेदार, पोटेशियम के उद्घाटन और कैल्शियम झिल्ली चैनलों के बंद होने की ओर जाता है। साथ ही एंडोप्लाज्मिक रेटिकुलम में कैल्शियम आयनों का उपयोग। साइटोप्लाज्म में कैल्शियम आयनों की सांद्रता में इस तरह की कमी से कावेरी निकायों के साइनसोइड्स की चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं को आराम मिलता है, जो एक निर्माण प्रदान करता है। इसके बाद, सी-जीएमपी को एक विशिष्ट पदार्थ - फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 (पीडीई-5) द्वारा अपचयित किया जाता है, जो कैवर्नस साइनसोइड्स की दीवारों की मांसपेशियों की टोन को बहाल करने और निर्माण के प्रतिगमन में मदद करता है। एक या दूसरे चरण में इस तंत्र का उल्लंघन ईडी का कारण बन सकता है।
इस तरह के विकार के प्रकार के आधार पर, तीन प्रकार के ईडी को प्रतिष्ठित किया जाता है: साइकोजेनिक, ऑर्गेनिक (न्यूरोजेनिक, हार्मोनल, धमनी, कैवर्नस और विभिन्न दवाओं द्वारा प्रेरित) और मिश्रित, जो सबसे आम है।

इलाज

ईडी के सभी रूपों के दिल में लिंग के कैवर्नस ऊतक की चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं की शिथिलता के एकल आणविक तंत्र को नुकसान होता है, जैसा कि ऊपर वर्णित है। इस कारण से, इस बीमारी से जुड़े चिकित्सीय उपायों का एल्गोरिथ्म रोगियों के विभिन्न समूहों के लिए कमोबेश सामान्य है और विशिष्ट नहीं है। यह देखते हुए कि ED आमतौर पर सहवर्ती रोगों (अंतःस्रावी और चयापचय संबंधी विकार (मधुमेह मेलेटस), हृदय रोग, आदि) से जुड़ा होता है, उपचार का पहला चरण अंतःक्रियात्मक विकृति का पर्याप्त नियंत्रण प्राप्त करना है।

मूल रूप से, ईडी का रोगसूचक सुधार के साथ सफलतापूर्वक इलाज किया जा सकता है, लेकिन यह पूरी तरह से समाप्त नहीं हुआ है। एक अपवाद केवल युवा रोगियों में मनोवैज्ञानिक और अभिघातज के बाद के रूप हो सकते हैं, साथ ही हार्मोनल विकारों (हाइपोगोनाडिज्म, हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया, आदि) के कारण ईडी भी हो सकते हैं। यह केवल उन रोगों की एक सीमित सूची है जो अपेक्षित अनुकूल पूर्वानुमान के साथ स्तंभन दोष का कारण बनते हैं। रोग के प्रकार की परवाह किए बिना, अधिकांश रोगियों को आजीवन गैर-विशिष्ट उपचार प्राप्त होने की संभावना है। उपचार रणनीति के परिणाम प्रभावशीलता, सुरक्षा, चुनी हुई तकनीक की लागत, साथ ही रोगी की वरीयताओं और हितों पर निर्भर करते हैं। ईएयू के अनुसार, ईडी का उपचार जीवन शैली में बदलाव और बीमारी के संभावित जैविक और मनोवैज्ञानिक कारणों के उन्मूलन के साथ शुरू होना चाहिए। इन उपायों की अपर्याप्त या पूर्ण अप्रभावीता के मामले में, आप दवा उपचार के लिए आगे बढ़ सकते हैं। इस मामले में पसंद की दवाएं फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 इनहिबिटर (IFDE-5) (सिफारिश ग्रेड 1a, EAU सिफारिशें 2017) हैं। तथ्य यह है कि इस समूह के पदार्थ सी-जीएमपी के कब्जे और उसके बाद के टूटने को रोकते हैं, वही पदार्थ जो कैवर्नस निकायों के रक्त भरने और इस तरह के निर्माण के लिए जिम्मेदार है। इस प्रकार, IFDE-5 लिंग की स्तंभन गतिविधि प्रदान करता है, जो इस मामले में यौन उत्तेजना के बाद ही संभव है, जिसके बिना, सिनैप्टिक टर्मिनलों में नाइट्रिक ऑक्साइड की अपर्याप्त एकाग्रता के साथ, एक निर्माण प्रदान करने वाली प्रतिक्रियाओं का एक झरना शुरू हो जाएगा असंभव बनो।
सिल्डेनाफिल (वियाग्रा ®) दवा बाजार पर सबसे पहला और मुख्य IFDE-5 था। 1998 में, इसे FDA (फूड एंड ड्रग एडमिनिस्ट्रेशन) द्वारा उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया था, और तब से यह दुनिया भर में ED से पीड़ित बड़ी संख्या में पुरुषों की पसंद की दवा रही है। आज तक, वैज्ञानिक ज्ञान के भंडार में सिल्डेनाफिल (वियाग्रा) की प्रभावकारिता और सुरक्षा पर 67 से अधिक नैदानिक, यादृच्छिक, प्लेसीबो-नियंत्रित और पोस्ट-मार्केटिंग अध्ययन हैं। हमारी समीक्षा में, हम उनमें से सबसे बुनियादी पर ध्यान केंद्रित करेंगे। तो, पहले और सबसे महत्वपूर्ण कार्यों में से एक 1998 में आई। गोल्डस्टीन के निर्देशन में किए गए दो अध्ययन हैं और औपचारिक रूप से एक में संयुक्त हैं। पहला अध्ययन (अनुसंधान कार्यक्रम का पहला भाग) एक मानक यादृच्छिक, प्लेसीबो-नियंत्रित, डबल-ब्लाइंड अध्ययन था, जिसमें 532 लोग शामिल थे जिन्होंने 24 सप्ताह के लिए विभिन्न खुराक - 25, 50, 100 मिलीग्राम या प्लेसिबो पर सिल्डेनाफिल लिया। कार्यक्रम के दूसरे भाग में 329 पुरुष शामिल थे जिन्हें सिल्डेनाफिल या प्लेसेबो भी मिला था, हालांकि, सिल्डेनाफिल को 50 मिलीग्राम पर शुरू किया गया था, जिसे बाद की यात्रा में 100 मिलीग्राम की अधिकतम एकल खुराक तक 50% तक कम या बढ़ाया जा सकता था। 12 सप्ताह के बाद अध्ययन का डिज़ाइन बदल गया, ओपन-एंडेड हो गया, और अगले 32 सप्ताह तक जारी रहा। यदि दवा खराब सहन की गई या विफल रही तो रोगी अध्ययन से हट सकते थे। IIEF (इरेक्टाइल फंक्शन का अंतर्राष्ट्रीय सूचकांक) प्रश्नावली के आधार पर उपचार के परिणामों का मूल्यांकन किया गया। यह पता चला कि निश्चित खुराक समूह में, सिल्डेनाफिल ने एक महत्वपूर्ण योगदान दिया (p<0,001) улучшению сексуальной функции по сравнению с базовой (группа вопросов, связанная с возможностью достижения и поддержания эрекции, необходимой для совершения полноценного полового акта). Так, больные принимавшие 25, 50 и 100 мг, отметили улучшение по категории «количество совершенных половых актов» (вопрос № 3 шкалы IIEF) на 60, 84 и 100% соответственно, тогда как пациенты из группы плацебо отметили улучшение данного показателя лишь на 5%. Что касается вопроса о способности поддержания эрекции на протяжении всего полового акта (вопрос № 4 IIEF), то пациенты отмечали улучшение на 121, 133 и 130% при приеме 25, 50 и 100 мг соответственно. В исследовании с поэтапным повышением/понижением дозы больные отметили улучшение симптомов на 69%, тогда как в группе плацебо - лишь на 22% (р<0,001). В группе с постепенным повышением/понижением дозы силденафила к концу исследования пациенты отметили улучшение по вопросу № 3 на 95%, а по вопросу № 4 - на 140%, в группе плацебо - лишь на 10% и 13% соответственно (р<0,001). Что касается побочных эффектов, то основными из них были головная боль, покраснение лица и ощущение жара, диспепсия, ринит и зрительные нарушения (нарушение цветовосприятия). Максимально эти эффекты проявились на этапе постепенного повышения/понижения дозы силденафила и составили 30, 9, 8 и 4% соответственно. В группе плацебо эти показатели были гораздо ниже. Однако 92% пациентов, участвующих в открытом 32-недельном исследовании, изъявили желание пройти лечение до конца, т. е. для большинства больных данные нежелательные явления оказались переносимыми.
उपरोक्त डेटा और एफ। मोंटोरसी एट अल द्वारा किए गए एक अन्य प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन के परिणामों के अनुरूप। . 12-सप्ताह के अध्ययन में 514 पुरुष शामिल थे जिनमें विभिन्न एटियलजि के ईडी थे - 32% में ऑर्गेनिक ईडी, 25% साइकोजेनिक और 43% मिश्रित थे। रोगियों की औसत आयु 54 वर्ष थी। सिल्डेनाफिल की खुराक के आधार पर सभी रोगियों को यादृच्छिक और यादृच्छिक रूप से 4 समूहों में विभाजित किया गया: 25, 50, 100 मिलीग्राम और प्लेसिबो। IIEF प्रश्नावली के आंकड़ों के अनुसार, पिछले कार्य की तरह उपचार की प्रभावशीलता का आकलन किया गया था। यह पता चला कि सिल्डेनाफिल ने इन कार्यों के सुधार में महत्वपूर्ण योगदान दिया, जबकि वे दवा की उच्च खुराक लेने वाले समूहों में काफी बेहतर थे। इरेक्टाइल फंक्शन, ऑर्गेज्मिक फंक्शन, संभोग से संतुष्टि और समग्र यौन संतुष्टि (पी) जैसे मापदंडों में महत्वपूर्ण सुधार देखा गया।<0,0001). Таким образом, количество пациентов, отметивших, что силденафил способствует улучшению эрекции и качеству их половой жизни, составило 67–86% (в зависимости от дозы препарата), по сравнению с 24% принимавших плацебо (р<0,0001). Количество имевших удачные попытки совершения полового акта из группы силденафила, было также достоверно выше, чем количество таковых из группы плацебо (р<0,0001). Опрос сексуальных партнеров - участников исследования коррелировал с ответами, полученными от пациентов. Все участники отметили хорошую переносимость препарата.
इन आंकड़ों से संकेत मिलता है कि सिल्डेनाफिल न केवल ईडी के विभिन्न रूपों के खिलाफ प्रभावी है और अच्छी तरह से सहन किया जाता है, बल्कि प्रशासन के बाद भी कई घंटों तक प्रभावी रहता है। इसकी पुष्टि आई. मोनकाडा के नेतृत्व में वैज्ञानिकों के एक समूह ने की है, जिन्होंने ईडी के साथ 40 रोगियों को शामिल करते हुए एक अध्ययन के परिणाम प्रकाशित किए। जिन रोगियों ने अध्ययन की शर्तों के अनुसार 100 मिलीग्राम सिल्डेनाफिल लिया, उन्हें 1 घंटे के बाद और फिर दवा लेने के 12 घंटे बाद संभोग करना पड़ा। नतीजतन, यह पता चला कि 97% पुरुष वियाग्रा लेने के एक घंटे बाद पूरे संभोग के दौरान सफलतापूर्वक इरेक्शन प्राप्त करने और बनाए रखने में सक्षम थे, और 12 घंटों के बाद 74% लोगों में यह क्षमता बनी रही, जो इंगित करता है आधे दिन के लिए दवा की उच्च प्रभावशीलता। सिल्डेनाफिल की अच्छी सहनशीलता के कारण 40 में से 38 लोग अध्ययन को पूरी तरह से पूरा करने में सक्षम थे।
ईडी के लिए पसंद की दवा के रूप में सिल्डेनाफिल की सुरक्षा इसकी चर्चा में एक अलग स्थान रखती है। सिल्डेनाफिल (वियाग्रा ®) विश्व बाजार में उपस्थिति के 20 साल के इतिहास वाली एक दवा है, और, शायद, इस परिस्थिति के आधार पर, इसकी सुरक्षा के बारे में कई पूर्वाग्रह और संदेह हैं। ए मोरालेस एट अल का काम। सिल्डेनाफिल की अच्छी सहनशीलता प्रदर्शित करता है, और अधिकांश दुष्प्रभाव आमतौर पर हल्के से मध्यम और क्षणिक होते हैं। ED से ग्रस्त 3,700 से अधिक पुरुषों में से 25 से 100 मिलीग्राम की लंबी अवधि की सिल्डेनाफिल खुराक ले रहे हैं, 16% ने सिरदर्द, 10% चेहरे की निस्तब्धता और बुखार, 7% अपच, 4% नाक की भीड़, और 3% दृश्य हानि (मामूली और क्षणिक परिवर्तन) की सूचना दी रंग धारणा में या प्रकाश के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि)। ये प्रतिकूल घटनाएं मुख्य रूप से दवा की उच्चतम खुराक - 100 मिलीग्राम प्राप्त करने वाले रोगियों में हुईं, और 25 या 50 मिलीग्राम का उपयोग करते समय कम स्पष्ट थीं। दृश्य धारणा में मामूली गड़बड़ी संभवतः रेटिना में फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 6 एंजाइम के संयुक्त निषेध से जुड़ी है। हालांकि, दृश्य हानि के कोई पुराने या गंभीर एपिसोड नोट नहीं किए गए थे। विशेष रूप से, मधुमेह और गैर-मधुमेह रोगियों में दृश्य दुष्प्रभाव समान रूप से स्पष्ट और आम हैं। हालांकि, इस बात पर जोर दिया जाना चाहिए कि रेटिनल विकारों वाले पुरुषों को सलाह दी जाती है कि सिल्डेनाफिल और अन्य IFDE-5 को निर्धारित करने से पहले एक नेत्र रोग विशेषज्ञ से परामर्श करें।
संवहनी प्रणाली (नाक की भीड़, सिरदर्द, त्वचा की लालिमा और बुखार) से जुड़ी प्रतिकूल घटनाएं भी आमतौर पर ज्यादातर पुरुषों में हल्की और अस्थायी होती हैं। सिल्डेनाफिल लेने वाले रोगियों में गंभीर हृदय संबंधी जटिलताओं (तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम) के मामलों का अनुपात प्रति वर्ष लगभग 4.1 प्रति 100 व्यक्ति है, और प्लेसबो लेने वाले प्रति वर्ष प्रति 100 पुरुषों में 5.7 है। तीव्र रोधगलन की औसत संख्या क्रमशः सिल्डेनाफिल और प्लेसिबो लेने वाले प्रति वर्ष प्रति 100 लोगों में 1.7 और 1.4 थी। हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि अधिकांश नैदानिक परीक्षणों में नाइट्रेट (नाइट्रोग्लिसरीन) लेने वाले रोगियों को शामिल नहीं किया गया है।
पहले, यह माना जाता था कि हृदय रोग के इतिहास वाले रोगियों में तीव्र रोधगलन के विकास में यौन गतिविधि ही महत्वपूर्ण योगदान देती है। हालांकि, इस कथन को इस तथ्य के कारण खारिज कर दिया गया था कि जेई द्वारा किए गए अध्ययन में शामिल 856 पुरुषों में इस तरह के दिल के दौरे का जोखिम केवल 0.9% था। मुलर। इस प्रकार, सामान्य आबादी में, यौन गतिविधि के कारण गंभीर हृदय संबंधी जटिलताओं के विकास का जोखिम और भी कम है (एक लाख स्वस्थ पुरुषों में एक मौका)। फ्रामिंघम नेशनल हेल्थ स्टैटिस्टिक्स एंड क्लिनिकल हार्ट स्टडी के अनुसार, ईडी के साथ उन रोगियों की मृत्यु की संख्या जो IFDE-5 नहीं लेते हैं, प्रति सप्ताह 170 प्रति मिलियन लोग हैं। इस कारण से, यह स्पष्ट है कि लोकप्रिय गलत धारणाओं के विपरीत, सिल्डेनाफिल अधिकांश पुरुषों के लिए सुरक्षित है। फिर भी, सिल्डेनाफिल को निर्धारित करने से पहले, हृदय प्रणाली की गहन जांच और हृदय रोगों से जुड़े जोखिम का आकलन आवश्यक है। चिकित्सा समुदाय के अनुरोध पर, अमेरिकन हेल्थ एसोसिएशन ने सिल्डेनाफिल के उपयोग के लिए नैदानिक दिशानिर्देश विकसित किए हैं। यह दिशानिर्देश कार्डियोवैस्कुलर बीमारी वाले मरीजों को सिल्डेनाफिल निर्धारित करने से पहले ट्रेडमिल परीक्षण करने के साथ-साथ दवा लेने के पहले समय रक्तचाप की निगरानी करने का निर्देश देता है।
सिल्डेनाफिल आंतों में अच्छी तरह से अवशोषित होता है और प्रशासन के बाद 30 से 120 मिनट (औसत 60 मिनट) की अवधि में इसकी अधिकतम एकाग्रता तक पहुंच जाता है। दवा मुख्य रूप से यकृत के माध्यम से समाप्त हो जाती है, शरीर से आधा जीवन औसतन 4 घंटे का होता है। दवा की प्रारंभिक अनुशंसित खुराक 50 मिलीग्राम है, इसे इच्छित संभोग से लगभग 1 घंटे पहले लिया जाना चाहिए। वांछित प्रभाव में सुधार करने या प्रतिकूल घटनाओं की संख्या को कम करने के लिए, खुराक क्रमशः 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है या 25 मिलीग्राम तक कम किया जा सकता है। इस परिस्थिति को देखते हुए, सिल्डेनाफिल (वियाग्रा) फाइजर® के निर्माता 25, 50 और 100 मिलीग्राम की खुराक में दवा का उत्पादन करते हैं, और प्रति पैकेज गोलियों की संख्या 1 से 8 तक भिन्न होती है, जो व्यावहारिक और आर्थिक दृष्टि से सुविधाजनक हो सकती है। देखना। यह भी ध्यान दिया जाना चाहिए कि सिल्डेनाफिल (वियाग्रा®) को शराब के साथ जोड़ा जा सकता है, लेकिन निर्माता दवा के अधिकतम संभव सकारात्मक प्रभाव को प्राप्त करने के लिए शराब की उच्च खुराक से बचने की सलाह देता है।
वर्तमान में, प्रोस्टेट कैंसर के लिए रेडिकल प्रोस्टेटेक्टॉमी (आरपी) से गुजरने वाले रोगियों में इरेक्शन की बहाली का मुद्दा बहुत प्रासंगिक है। इस तथ्य के कारण रोगियों के इस समूह में ड्रग थेरेपी के उच्च महत्व पर ध्यान दिया जाना चाहिए कि IFDE-5 समूह की दवाओं के आविष्कार के साथ, उनके पास जीवन की पर्याप्त पश्चात की गुणवत्ता बनाए रखने का मौका है। यह कथन सत्य है, इस तथ्य के बावजूद कि RP से गुजरने वाले रोगियों और IFDE-5 को लेने वाले रोगियों के ED के उपचार में समान रूप से मामूली परिणाम हैं। तथ्य यह है कि सिल्डेनाफिल (वियाग्रा) की शुरुआत से पहले, ऐसे रोगियों के लिए एकमात्र तरीका सर्जिकल उपचार था, जो उच्च लागत के अलावा, चिकित्सा और तकनीकी दोनों तरह की जटिलताओं से जुड़ा है। यही कारण है कि IFDE-5 की तैयारी को तंत्रिका-बख्शने वाले RP (NS-RP) के बाद पुरुषों में ED के उपचार में पसंद का उपचार माना जाता है, और यदि वे अपर्याप्त रूप से प्रभावी हैं, तो उपचार के अन्य तरीकों का सहारा लिया जाना चाहिए। कई नैदानिक अध्ययनों के लिए धन्यवाद, एनएस-आरपी के परिणामस्वरूप विकसित ईडी के रोगियों में चिकित्सीय उपायों की सफलता को प्रभावित करने वाले मुख्य मापदंडों को निर्धारित करना संभव था - यह, सबसे पहले, तंत्रिका की उम्र और गुणवत्ता बख्शते सर्जरी के दौरान प्रदर्शन किया।
एफ. मोंटोरसी एट अल द्वारा किए गए कार्य का विश्लेषण। 1998 और 2004 के बीच, एनएस-आरपी के बाद रोगियों में सिल्डेनाफिल की उच्च प्रभावकारिता का प्रदर्शन आरपी के बाद बिना तंत्रिका बख्शते रोगियों में हुआ। लेखकों ने उच्च सांख्यिकीय महत्व के साथ पाया कि सिल्डेनाफिल पूर्व में 35-75% मामलों में प्रभावी है, जबकि बाद के मामलों में 0-15% मामलों में (या = 12.1; 95% सीआई 5.5-26.6)। इसके अलावा, पोस्टऑपरेटिव अवधि में एक इरेक्शन बनाए रखने के लिए, इससे कोई फर्क नहीं पड़ता कि रोगी द्विपक्षीय या एकतरफा तंत्रिका-बख्शने वाली तकनीक से गुजरता है या नहीं। लेखकों ने नोट किया कि एकतरफा तकनीक के साथ, विभिन्न अध्ययनों में सिल्डेनाफिल (वियाग्रा) की प्रभावशीलता 10 से 80% तक थी, जबकि द्विपक्षीय तकनीक के साथ, 46 से 72% (या = 2.21; 95% सीआई 0.75-6.54)। शोधकर्ताओं ने निष्कर्ष निकाला कि सिल्डेनाफिल आरपी से गुजरने वाले लगभग 1/3 रोगियों में एक प्रभावी निर्माण की उपलब्धि और रखरखाव में योगदान देता है। हालाँकि, इसके लिए कम से कम एक संरक्षित तंत्रिका बंडल होना पर्याप्त है। डॉक्टर को रोगी को प्रेरित करने और उसे सिल्डेनाफिल की 100 मिलीग्राम तक की खुराक का अनुमापन करके स्तंभन समारोह के संभावित दीर्घकालिक पुनर्वास के लिए तैयार होने के महत्व को समझाने की आवश्यकता है।
एक अन्य महत्वपूर्ण कार्य, हमारे दृष्टिकोण से, 2004 में संयुक्त राज्य अमेरिका में किया गया एक अध्ययन है। वैज्ञानिक पोस्टऑपरेटिव अवधि में सिल्डेनाफिल के शुरुआती उपयोग की अवधारणा को मान्य करते हैं। ऐसा माना जाता है कि यह दृष्टिकोण कैवर्नस फाइब्रोसिस की रोकथाम के संबंध में मान्य है, जो आमतौर पर आरपी से गुजरने वाले रोगियों के साथ होता है और इसलिए, स्तंभन समारोह के पुनर्वास के लिए रोग का निदान बिगड़ जाता है। अध्ययन में 40 रोगियों को शामिल किया गया था, जिन्हें आरपी के बाद मूत्रमार्ग कैथेटर को हटाने के दिन 50 मिलीग्राम (पहला समूह) या 100 मिलीग्राम (दूसरा समूह) सिल्डेनाफिल मिला था। सर्जरी से पहले, सभी रोगियों ने 6 महीने के बाद, कैवर्नस बॉडीज की बायोप्सी की। सिल्डेनाफिल लेने की शुरुआत के बाद, प्रक्रिया को दोहराया गया। 100 मिलीग्राम लेने वाले समूह में, कैवर्नस ऊतक की चिकनी मांसपेशियों के तंतुओं की सामग्री में उल्लेखनीय वृद्धि देखी गई। 50 मिलीग्राम दवा प्राप्त करने वाले रोगियों में, ऑपरेशन से पहले और बाद में चिकनी मांसपेशियों के तंतुओं की संख्या में कोई अंतर नहीं पाया गया, अर्थात उपचार के बाद केवर्नस ऊतक की स्थिति अपरिवर्तित रही और कैवर्नस फाइब्रोसिस के विकास से नहीं गुजरी, और 100 मिलीग्राम की खुराक में भी सुधार हुआ। इस प्रकार, प्रारंभिक पोस्टऑपरेटिव अवधि में सिल्डेनाफिल की नियुक्ति न केवल आरपी के बाद निर्माण की नैदानिक वसूली में योगदान देती है, बल्कि कैवर्नस फाइब्रोसिस को भी रोकती है, दूसरे शब्दों में, स्तंभन समारोह के लिए जिम्मेदार शिश्न के ऊतकों की स्थिरता सुनिश्चित करती है।
2008 के एक डबल-ब्लाइंड, रैंडमाइज्ड, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययन में ऐसे मरीज शामिल थे, जो द्विपक्षीय तंत्रिका के साथ आरपी से गुजरे थे और सर्जरी से पहले सामान्य इरेक्शन थे। 4 सप्ताह के बाद एनएस-आरपी के बाद, सिल्डेनाफिल की ली गई खुराक के आधार पर, रोगियों को बेतरतीब ढंग से 3 समूहों में विभाजित किया गया: 50 मिलीग्राम, 100 मिलीग्राम और प्लेसिबो। दवा को 36 सप्ताह के लिए सप्ताह में एक बार लेने का सुझाव दिया गया था, इसके बाद 8-सप्ताह की "स्वच्छ" अवधि बिना उपचार के बहाल करने के उद्देश्य से थी। नतीजतन, यह पता चला कि दोनों समूहों के कुल 27% रोगियों ने सहज इरेक्शन की उपस्थिति का उल्लेख किया, जबकि प्लेसीबो समूह में, ऐसा केवल 4% प्रतिभागियों (पी = 0.0156) में हुआ। इस प्रकार, काम के लेखकों का निष्कर्ष है कि द्विपक्षीय एनएस-आरपी वाले रोगियों में सिल्डेनाफिल का दीर्घकालिक नियमित उपयोग पश्चात की अवधि में सहज इरेक्शन की बहाली में योगदान देता है।
डी.जे. द्वारा एक अन्य अध्ययन। किम एट अल।, और 2016 में प्रकाशित, इसके विपरीत, एनएस-आरपी के बाद ईडी के रोगियों में ऑन-डिमांड उपयोग की तुलना में सिल्डेनाफिल के नियमित दीर्घकालिक उपयोग का कोई लाभ नहीं मिला।
यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि सिल्डेनाफिल न्यूरोजेनिक ईडी वाले रोगियों की एक कठिन श्रेणी में भी प्रभावी है। कई अध्ययनों से इसकी पुष्टि होती है। तो, डी ओहल के काम में, बड़े पैमाने पर प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन का डेटा जिसमें रीढ़ की हड्डी की चोट और ईडी के साथ 248 पुरुषों को शामिल किया गया है। अध्ययन में कम से कम 6 महीने पहले निदान की गई अपूर्ण और पूर्ण रीढ़ की हड्डी की चोट वाले रोगियों को शामिल किया गया था। अध्ययन में शामिल करने से पहले। दवा की शुरुआती खुराक 50 मिलीग्राम थी और फिर इसे 25 या 100 मिलीग्राम में बदला जा सकता था। दवा की अवधि 6 सप्ताह थी, उसके बाद 2-सप्ताह की "स्वच्छ" अवधि थी, जिसके बाद रोगी फिर से 6-सप्ताह की दवा या प्लेसीबो के लिए आगे बढ़े। अध्ययन के अंत में, लेखकों ने यौन जीवन के सभी मापदंडों में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण सुधार देखा, IIEF प्रश्नावली के अनुसार, सिल्डेनाफिल लेने वाले रोगियों में, प्लेसबो लेने वालों के विपरीत, जिसमें पूर्ण रीढ़ की हड्डी की चोट (p) वाले रोगी शामिल थे।<0,01). Количество успешных половых актов, произошедших через 1 час после приема силденафила, составило 53%, тогда как после приема плацебо - лишь 12% (р<0,001). 96% больных отдали предпочтение лечению силденафилом, изъявив желание продолжить лечение после окончания исследования, и лишь 4% высказались за прием плацебо (р<0,001). Авторы работы, таким образом, отметили высокую эффективность и хорошую переносимость силденафила у мужчин с ЭД вследствие полного и неполного повреждения спинного мозга (частота и выраженность побочных эффектов у них не отличались от таковых у «ординарных» пациентов с ЭД).
एक और महत्वपूर्ण, हमारी राय में, जी लोम्बार्डी एट अल द्वारा काम। , दिलचस्प है क्योंकि, रीढ़ की हड्डी की चोट वाले रोगियों के अलावा, लेखक अन्य न्यूरोलॉजिकल रोगों, जैसे कि पार्किंसंस रोग, मल्टीपल स्केलेरोसिस, आदि के रोगियों पर डेटा एकत्र करने में कामयाब रहे। सभी प्रकार के उपयोग से संबंधित साहित्य के विस्तृत विश्लेषण के बाद रोगियों की इस श्रेणी में आईपीडीई-5 की, वैज्ञानिकों ने पाया है कि केवल सिल्डेनाफिल के पास पार्किंसंस रोग (पी) के रोगियों में प्रभावी उपयोग के लिए पर्याप्त सबूत हैं।<0,01 и р<0,05 - в разных исследованиях). И лишь силденафил эффективен у пациентов с ЭД, развившейся вследствие менингомиелоцеле. Таким образом, препарат силденафил является эффективным и безопасным у больных с нейрогенной ЭД, обусловленной различными неврологическими заболеваниями (сравнение с плацебо).
सिल्डेनाफिल (वियाग्रा) के उपयोग का एक अन्य महत्वपूर्ण बिंदु शीघ्रपतन है। आज तक उपलब्ध डेटा रोग के एटियलजि में जैविक और मनोवैज्ञानिक कारकों (चिंता, लिंग की उत्तेजना में वृद्धि, 5-HT सेरोटोनिन रिसेप्टर्स की शिथिलता) की व्यापक भागीदारी का संकेत देते हैं। शीघ्रपतन लगभग हमेशा यौन जीवन की गुणवत्ता को नकारात्मक रूप से प्रभावित करता है, आत्मविश्वास को कम करता है और साथी के साथ संबंध खराब करता है, और मानसिक विकार, चिंता, झूठी शर्म और अवसाद भी पैदा कर सकता है। समयपूर्व स्खलन के लिए कुछ प्रभावी उपचारों में से एक आज दवाएं हैं - सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर। हालांकि, यौन जीवन से अधिकतम संतुष्टि प्राप्त करने के लिए वर्तमान में उपचार के अन्य तरीकों की सक्रिय खोज की जा रही है। इस प्रकार, 2017 EAU अनुशंसाएं IFDE-5 को एंटीडिप्रेसेंट के संयोजन में और मोनोथेरेपी के रूप में उपयोग करने का सुझाव देती हैं। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि, ईडी और शीघ्रपतन दोनों में, सिल्डेनाफिल एक ही समूह की अन्य दवाओं की तुलना में सबसे अधिक नैदानिक साक्ष्य वाली दवा है। उदाहरण के लिए, ए। सलोनिया एट अल द्वारा एक अध्ययन। , सिल्डेनाफिल + पेरोक्सेटीन और मोनोथेरेपी के पेरोक्सेटीन के संयुक्त उपयोग की तुलना करने के लिए समर्पित है। अध्ययन में 80 लोगों को शामिल किया गया जिन्हें 2 समूहों में विभाजित किया गया था। पहले समूह में 40 लोग शामिल थे, जिन्होंने 21 दिनों के लिए नियमित रूप से 10 मिलीग्राम पेरोक्सेटीन लिया, और फिर 6 महीने के लिए इच्छित संभोग से 3-4 घंटे पहले मांग पर 20 मिलीग्राम पैरोक्सेटीन लिया। दूसरे समूह में, 40 रोगियों को भी उपचार की शुरुआत में नियमित रूप से 10 मिलीग्राम पेरोक्सेटीन दिया गया, और फिर, मांग पर, छह महीने के लिए 20 मिलीग्राम पेरोक्सेटीन और 50 मिलीग्राम सिल्डेनाफिल दिया गया। नतीजतन, यह पता चला कि पहले समूह के रोगियों ने इंट्रावैजिनल गुप्त स्खलन समय में 0.33 ± 0.04 मिनट से 4.2 ± 0.03 मिनट (पी) में वृद्धि देखी<0,01), тогда как у больных второй группы отмечено увеличение данного показателя с 0,35±0,03 мин до 5,3±0,02 мин (р<0,01). При сравнении конечных результатов в обеих группах оказалось, что удлинение внутривлагалищного латентного времени эякуляции у пациентов, принимающих пароксетин и силденафил, было статистически достоверно выше, чем у тех, кто принимал лишь монотерапию (р<0,05). Согласно шкале IIEF, средний показатель удовлетворенности половыми актами у больных первой группы увеличился с 9 до 11 баллов, но статистически недостоверно. У больных второй группы до лечения и после лечения он составил 9 и 14 баллов соответственно, разница статистически достоверна (р<0,05). Пациенты второй группы также отмечали большее количество половых актов в неделю по сравнению с участниками первой группы. Оба вида лечения оказались относительно безопасными. Все побочные эффекты носили мягкий и умеренный характер и были временными. Таким образом, комбинированная терапия пароксетином и силденафилом способна улучшить результаты лечения пациентов с преждевременной эякуляцией, не приводя к ухудшению переносимости такой терапии, и превосходит по эффективности монотерапию ингибитором обратного захвата серотонина.
अंत में, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि अन्य उपचारों की तुलना में सिल्डेनाफिल (वियाग्रा®) एक लागत प्रभावी दवा है। यह 2013 में ए.एल. द्वारा प्रकाशित साहित्य की एक व्यवस्थित समीक्षा के आंकड़ों से स्पष्ट होता है। मार्टिन एट अल। . अपने काम में, शोधकर्ताओं ने 2001 और 2011 के बीच अंग्रेजी में MEDLINE और EMBASE डेटाबेस में प्रकाशित अध्ययनों का एक व्यवस्थित मूल्यांकन किया। लेखकों ने निम्नलिखित मापदंडों का मूल्यांकन किया: एक प्रकार के उपचार की लागत, पैसे के लिए मूल्य, एक इलाज की लागत बीमारी, बीमारी और उपचार से जुड़ी जटिलताओं के इलाज की लागत, नौकरी छूटना, इलाज के लिए भुगतान करने की रोगी की इच्छा और दवाओं की खरीद, आदि। यह पता चला कि सिल्डेनाफिल (वियाग्रा ®) कुल मिलाकर अन्य IFDE की तुलना में सबसे अनुकूल लागत है। -5 (तडालाफिल, वॉर्डनफिल, अवानाफिल) और रोगियों द्वारा पसंद किया जाता है। अध्ययन के लेखक यह स्थापित करने में सक्षम थे कि मधुमेह मेलेटस, धमनी उच्च रक्तचाप और रीढ़ की हड्डी में चोट के कारण ईडी के रोगियों के समूहों में सिल्डेनाफिल को अन्य प्रकार के उपचारों की तुलना में सबसे अधिक लागत प्रभावी माना जाता है।

निष्कर्ष

इस प्रकार, साहित्य के आंकड़ों का मूल्यांकन करते हुए, हम यह निष्कर्ष निकाल सकते हैं कि सिल्डेनाफिल (वियाग्रा®) विभिन्न प्रकार के ईडी और विभिन्न सहवर्ती रोगों (मधुमेह मेलेटस, हृदय रोग, मल्टीपल स्केलेरोसिस, रीढ़ की हड्डी में चोट) और आरपी के बाद के रोगियों के लिए एक अत्यधिक प्रभावी और सुरक्षित दवा है। . सिल्डेनाफिल (वियाग्रा®) की उपस्थिति के 20 साल बाद भी स्तंभन दोष के उपचार में पसंद की विधि बनी हुई है, पुरुषों के जीवन की गुणवत्ता को बनाए रखती है और पुनर्स्थापित करती है।

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	1 टैब।
सक्रिय पदार्थ:
	25 मिलीग्राम
excipients
मुख्य:एमसीसी - 50 मिलीग्राम; लैक्टोज मोनोहाइड्रेट (दूध चीनी) - 61.5 मिलीग्राम; croscarmellose सोडियम (प्रिमेलोज़) - 7.5 मिलीग्राम; पोविडोन (मध्यम आणविक भार पॉलीविनाइलपायरोलिडोन) - 4.5 मिलीग्राम; मैग्नीशियम स्टीयरेट - 1.5 मिलीग्राम
फिल्म म्यान: ओपेड्री II (पॉलीविनाइल अल्कोहल, आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड - 2 मिलीग्राम; टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171) - 1.145 मिलीग्राम; मैक्रोगोल (पॉलीइथाइलीन ग्लाइकॉल 3350) - 1.01 मिलीग्राम; तालक - 0.74 मिलीग्राम; चमकदार नीले रंग पर आधारित एल्यूमीनियम वार्निश - 0.096 मिलीग्राम; आयरन ऑक्साइड (II) पीला (E172) - 0.0085 mg आयरन ऑक्साइड (II) काला (E172) - 0.0005 mg)

फिल्म लेपित गोलियाँ	1 टैब।
सक्रिय पदार्थ:
सिल्डेनाफिल साइट्रेट सिल्डेनाफिल के संदर्भ में	50 मिलीग्राम
excipients
मुख्य:एमसीसी - 54 मिलीग्राम; लैक्टोज मोनोहाइड्रेट (दूध चीनी) - 74 मिलीग्राम; croscarmellose सोडियम (प्रिमेलोज़) - 10 मिलीग्राम; पोविडोन (पॉलीविनाइलपायरोलिडोन मध्यम आणविक भार) - 10 मिलीग्राम; मैग्नीशियम स्टीयरेट - 2 मिलीग्राम
फिल्म म्यान: ओपेड्री II (पॉलीविनाइल अल्कोहल, आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड - 2.4 मिलीग्राम; टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171) - 1.374 मिलीग्राम; मैक्रोगोल (पॉलीइथाइलीन ग्लाइकॉल 3350) - 1.212 मिलीग्राम; तालक - 0.888 मिलीग्राम; चमकदार नीले रंग पर आधारित एल्यूमीनियम वार्निश - 0.1152 मिलीग्राम; आयरन ऑक्साइड (II) पीला (E172) - 0.0102 mg आयरन ऑक्साइड (II) काला (E172) - 0.0006 mg)

फिल्म लेपित गोलियाँ	1 टैब।
सक्रिय पदार्थ:
सिल्डेनाफिल साइट्रेट सिल्डेनाफिल के संदर्भ में	100 मिलीग्राम
excipients
मुख्य:एमसीसी - 83.5 मिलीग्राम; लैक्टोज मोनोहाइड्रेट (दूध चीनी) - 83.5 मिलीग्राम; croscarmellose सोडियम (प्रिमेलोज़) - 15 मिलीग्राम; पोविडोन (पॉलीविनाइलपायरोलिडोन मध्यम आणविक भार) - 15 मिलीग्राम; मैग्नीशियम स्टीयरेट - 3 मिलीग्राम
फिल्म म्यान: ओपेड्री II (पॉलीविनाइल अल्कोहल, आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड - 3.6 मिलीग्राम; टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171) - 2.061 मिलीग्राम; मैक्रोगोल (पॉलीइथाइलीन ग्लाइकॉल 3350) - 1.818 मिलीग्राम; तालक - 1.332 मिलीग्राम; चमकदार नीले रंग पर आधारित एल्यूमीनियम वार्निश - 0.1728 मिलीग्राम; आयरन ऑक्साइड (II) पीला (E172) - 0.0153 mg आयरन ऑक्साइड (II) काला (E172) - 0.0009 mg)

खुराक के रूप का विवरण

गोलियां:फिल्म-लेपित नीला, गोल, उभयोत्तल। ब्रेक पर - सफेद या लगभग सफेद।

औषधीय प्रभाव

औषधीय प्रभाव- स्तंभन क्रिया को उत्तेजित करना.

फार्माकोडायनामिक्स

सिल्डेनाफिल cGMP-विशिष्ट PDE-5 का एक शक्तिशाली चयनात्मक अवरोधक है।

कार्रवाई की प्रणाली

इरेक्शन के शारीरिक तंत्र का कार्यान्वयन यौन उत्तेजना के दौरान कैवर्नस बॉडी में नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) की रिहाई से जुड़ा है। यह, बदले में, cGMP के स्तर में वृद्धि की ओर जाता है, बाद में कावेरी शरीर की चिकनी मांसपेशियों के ऊतकों को आराम मिलता है और रक्त प्रवाह में वृद्धि होती है।

सिल्डेनाफिल का पृथक मानव कॉर्पस कोवर्नोसम पर सीधा आराम प्रभाव नहीं होता है, लेकिन पीडीई-5 के निषेध के माध्यम से नाइट्रिक ऑक्साइड (एनओ) के प्रभाव को बढ़ाता है, जो सीजीएमपी के टूटने के लिए जिम्मेदार है।

सिल्डेनाफिल PDE-5 के लिए चयनात्मक है कृत्रिम परिवेशीय, PDE-5 के खिलाफ इसकी गतिविधि अन्य ज्ञात PDE आइसोएंजाइम के खिलाफ गतिविधि से अधिक है: PDE-6 - 10 गुना; PDE-1 - 80 से अधिक बार; PDE-2, PDE-4, PDE-7-PDE-11 - 700 से अधिक बार। PDE-3 की तुलना में PDE-5 के लिए सिल्डेनाफिल 4000 गुना अधिक चयनात्मक है, जो कि अत्यंत महत्वपूर्ण है, क्योंकि PDE-3 मायोकार्डियल सिकुड़न के नियमन में प्रमुख एंजाइमों में से एक है।

सिल्डेनाफिल की प्रभावशीलता के लिए एक शर्त यौन उत्तेजना है।

चिकित्सीय आंकड़े

कार्डियोलॉजी अनुसंधान। 100 मिलीग्राम तक की खुराक में सिल्डेनाफिल के उपयोग से स्वस्थ स्वयंसेवकों में चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण ईसीजी परिवर्तन नहीं हुए। 100 मिलीग्राम की खुराक पर सिल्डेनाफिल लेने के बाद लापरवाह स्थिति में एसबीपी में अधिकतम कमी 8.3 मिमी एचजी थी। कला। , और डायस्टोलिक रक्तचाप - 5.3 मिमी एचजी। कला। नाइट्रेट्स लेने वाले रोगियों में रक्तचाप पर एक अधिक स्पष्ट, लेकिन क्षणिक प्रभाव भी देखा गया ("अंतर्विरोध", "इंटरैक्शन" देखें)।

गंभीर सीएडी वाले 14 रोगियों में 100 मिलीग्राम की एकल खुराक पर सिल्डेनाफिल के हेमोडायनामिक प्रभाव के एक अध्ययन में (70% से अधिक रोगियों में कम से कम एक कोरोनरी धमनी का स्टेनोसिस था), एसबीपी और डायस्टोलिक रक्तचाप में 7 की कमी हुई और क्रमशः 6%, और पल्मोनरी एसबीपी में 9% की कमी आई। सिल्डेनाफिल ने कार्डियक आउटपुट को प्रभावित नहीं किया और स्टेनोटिक कोरोनरी धमनियों में रक्त प्रवाह को खराब नहीं किया, और स्टेनोटिक और अक्षुण्ण कोरोनरी धमनियों दोनों में एडेनोसिन-प्रेरित कोरोनरी प्रवाह में वृद्धि (लगभग 13%) हुई।

एक डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययन में, स्तंभन दोष और स्थिर एनजाइना वाले 144 रोगियों ने, जो एनजाइनल ड्रग्स (नाइट्रेट को छोड़कर) ले रहे थे, तब तक शारीरिक व्यायाम किया जब तक कि एनजाइना के लक्षणों की गंभीरता में सुधार नहीं हुआ। प्लेसबो प्राप्त करने वाले रोगियों की तुलना में 100 मिलीग्राम की एकल खुराक पर सिल्डेनाफिल लेने वाले रोगियों में व्यायाम की अवधि काफी लंबी (19.9 सेकेंड; 0.9-38.9 सेकेंड) थी।

एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययन में, सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम तक) की खुराक बदलने के प्रभाव का अध्ययन पुरुषों (एन = 568) में स्तंभन दोष और धमनी उच्च रक्तचाप के साथ दो से अधिक एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स लेने से किया गया था। सिल्डेनाफिल ने प्लेसीबो समूह में 18% की तुलना में 71% पुरुषों में इरेक्शन में सुधार किया। प्रतिकूल प्रभाव की आवृत्ति रोगियों के अन्य समूहों के साथ-साथ तीन से अधिक एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स लेने वाले व्यक्तियों में तुलनीय थी।

दृश्य विकारों का अध्ययन।कुछ रोगियों में, Farnsworth-Munsell 100 परीक्षण का उपयोग करके 100 मिलीग्राम की खुराक पर सिल्डेनाफिल लेने के 1 घंटे बाद, रंग के रंगों (नीला / हरा) को अलग करने की क्षमता में मामूली और क्षणिक हानि का पता चला था। दवा लेने के 2 घंटे बाद, ये परिवर्तन अनुपस्थित थे। ऐसा माना जाता है कि रंग दृष्टि का उल्लंघन पीडीई -6 के अवरोध के कारण होता है, जो रेटिना में प्रकाश संचरण की प्रक्रिया में शामिल होता है। सिल्डेनाफिल का दृश्य तीक्ष्णता, विपरीत धारणा, इलेक्ट्रोरेटिनोग्राम, आईओपी, या छात्र व्यास पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा।

शुरुआती उम्र से संबंधित धब्बेदार अध: पतन (एन = 9) वाले रोगियों के प्लेसबो-नियंत्रित क्रॉसओवर अध्ययन में, 100 मिलीग्राम की एक खुराक में सिल्डेनाफिल अच्छी तरह से सहन किया गया था। विशेष दृश्य परीक्षणों (दृश्य तीक्ष्णता, एम्सलर झंझरी, रंग धारणा, रंग मार्ग सिमुलेशन, हम्फ्री परिधि और फोटोस्ट्रेस) द्वारा मूल्यांकन किए गए नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण दृश्य परिवर्तन नहीं थे।

क्षमता

सिल्डेनाफिल की प्रभावकारिता और सुरक्षा का मूल्यांकन 21 यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययनों में 19 से 87 वर्ष की आयु के 3000 रोगियों में विभिन्न एटियलजि (जैविक, मनोवैज्ञानिक या मिश्रित) के स्तंभन दोष के साथ किया गया था। एक इरेक्शन डायरी, इरेक्टाइल फंक्शन का एक अंतरराष्ट्रीय सूचकांक (यौन कार्य की स्थिति पर एक मान्य प्रश्नावली) और एक पार्टनर सर्वे का उपयोग करके दवा की प्रभावशीलता का विश्व स्तर पर मूल्यांकन किया गया था।

सिल्डेनाफिल की प्रभावशीलता, संतोषजनक संभोग के लिए पर्याप्त इरेक्शन प्राप्त करने और बनाए रखने की क्षमता के रूप में परिभाषित की गई है, 1 वर्ष तक चलने वाले दीर्घकालिक अध्ययनों में किए गए और पुष्टि किए गए सभी अध्ययनों में प्रदर्शित किया गया है। निश्चित खुराक के अध्ययन में, यह बताने वाले रोगियों का अनुपात कि चिकित्सा ने उनके इरेक्शन में सुधार किया, 62% (सिल्डेनाफिल 25 मिलीग्राम खुराक), 74% (सिल्डेनाफिल 50 मिलीग्राम खुराक) और 82% (सिल्डेनाफिल 100 मिलीग्राम खुराक) बनाम 25% था। समूह। स्तंभन क्रिया के अंतर्राष्ट्रीय सूचकांक के विश्लेषण से पता चला है कि, निर्माण में सुधार के अलावा, सिल्डेनाफिल के साथ उपचार ने संभोग की गुणवत्ता में भी वृद्धि की, जिससे संभोग और समग्र संतुष्टि से संतुष्टि प्राप्त करना संभव हो गया।

पूल किए गए आंकड़ों के अनुसार, डायबिटीज मेलिटस के 59% रोगी, रेडिकल प्रोस्टेटेक्टॉमी कराने वाले 43% रोगी, और रीढ़ की हड्डी की चोट वाले 83% रोगी (बनाम।

फार्माकोकाइनेटिक्स

सक्शन।मौखिक प्रशासन के बाद सिल्डेनाफिल तेजी से अवशोषित हो जाता है। पूर्ण जैवउपलब्धता औसत लगभग 40% (25 से 63% तक)। कृत्रिम परिवेशीयसिल्डेनाफिल लगभग 1.7 एनजी / एमएल (3.5 एनएमओएल) की एकाग्रता में मानव पीडीई -5 की गतिविधि को 50% तक रोकता है। 100 मिलीग्राम की खुराक पर सिल्डेनाफिल की एक खुराक के बाद, पुरुषों के रक्त प्लाज्मा में मुक्त सिल्डेनाफिल का औसत Cmax लगभग 18 ng / ml (38 nmol) होता है और यह तब प्राप्त होता है जब सिल्डेनाफिल को औसतन खाली पेट मौखिक रूप से लिया जाता है। 60 मिनट (30 से 120 मिनट तक)। जब वसायुक्त खाद्य पदार्थों के साथ संयोजन में लिया जाता है, तो अवशोषण दर कम हो जाती है: सी अधिकतम 29% की औसत से घट जाती है, और टी अधिकतम 60 मिनट तक बढ़ जाती है, लेकिन अवशोषण की डिग्री महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदलती (एयूसी 11% कम हो जाती है)।

वितरण।वी एसएस सिल्डेनाफिल औसत 105 लीटर। सिल्डेनाफिल और इसके मुख्य परिसंचारी एन-डेमिथाइल मेटाबोलाइट का प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संबंध लगभग 96% है और यह दवा की कुल एकाग्रता पर निर्भर नहीं करता है। दवा लेने के 90 मिनट बाद वीर्य में सिल्डेनाफिल (औसत 188 एनजी) की खुराक का 0.0002% से कम पाया गया।

उपापचय।सिल्डेनाफिल को CYP3A4 isoenzyme (प्रमुख मार्ग) और CYP2C9 isoenzyme (मामूली मार्ग) द्वारा मुख्य रूप से यकृत में चयापचय किया जाता है। सिल्डेनाफिल के एन-डीमिथाइलेशन से उत्पन्न मुख्य परिसंचारी सक्रिय मेटाबोलाइट आगे चयापचय से गुजरता है। PDE के लिए इस मेटाबोलाइट की चयनात्मकता सिल्डेनाफिल की तुलना में है, और PDE-5 के लिए इसकी गतिविधि कृत्रिम परिवेशीयसिल्डेनाफिल की गतिविधि का लगभग 50% है।

स्वस्थ स्वयंसेवकों के रक्त प्लाज्मा में मेटाबोलाइट की सांद्रता सिल्डेनाफिल की सांद्रता का लगभग 40% है। एन-डेमेथिल मेटाबोलाइट आगे चयापचय से गुजरता है; टी 1/2 - लगभग 4 घंटे।

निकासी।सिल्डेनाफिल की कुल निकासी 41 एल / एच है, और अंतिम टी 1/2 3-5 घंटे है। मौखिक प्रशासन के साथ-साथ अंतःशिरा प्रशासन के बाद, सिल्डेनाफिल मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है, मुख्य रूप से आंतों द्वारा (लगभग 80% मौखिक खुराक) और कुछ हद तक गुर्दे द्वारा (मौखिक खुराक का लगभग 13%)।

विशेष रोगी समूह

बुजुर्ग रोगी।स्वस्थ बुजुर्ग रोगियों (65 वर्ष से अधिक) में, सिल्डेनाफिल की निकासी कम हो जाती है, और रक्त प्लाज्मा में मुक्त सिल्डेनाफिल की एकाग्रता युवा लोगों (18-45 वर्ष) की तुलना में लगभग 40% अधिक होती है। साइड इफेक्ट की घटनाओं पर उम्र का चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।

गुर्दे की शिथिलता।हल्के (सीएल क्रिएटिनिन - 50-80 मिली / मिनट) और मध्यम (सीएल क्रिएटिनिन - 30-49 मिली / मिनट) गुर्दे की विफलता की डिग्री के साथ, 50 मिलीग्राम की एकल मौखिक खुराक के बाद सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स नहीं बदलते हैं। गंभीर गुर्दे की कमी (सीएल क्रिएटिनिन ≤30 मिली / मिनट) में, सिल्डेनाफिल की निकासी कम हो जाती है, जिससे रोगियों में सामान्य गुर्दे समारोह की तुलना में एयूसी (100%) और सी मैक्स (88%) में लगभग दोगुनी वृद्धि होती है। एक ही उम्र के समूह।

जिगर की शिथिलता।लिवर सिरोसिस (चाइल्ड-पुग चरण ए और बी) के रोगियों में, सिल्डेनाफिल की निकासी कम हो जाती है, जिससे एयूसी (84%) और सी मैक्स (47%) में वृद्धि होती है, जो रोगियों में सामान्य लिवर फंक्शन की तुलना में होती है। समान आयु वर्ग। गंभीर हेपेटिक हानि (बाल-पुघ ग्रेड सी) वाले मरीजों में सिल्डेनाफिल के फार्माकोकेनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है।

सिल्डेनाफिल-एसजेड के लिए संकेत

इरेक्टाइल डिसफंक्शन का उपचार संतोषजनक संभोग के लिए पर्याप्त लिंग के निर्माण को प्राप्त करने या बनाए रखने में असमर्थता की विशेषता है।

सिल्डेनाफिल केवल यौन उत्तेजना के साथ प्रभावी है।

मतभेद

सिल्डेनाफिल या दवा के किसी अन्य घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता;

सिल्डेनाफिल नाइट्रेट्स के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ाता है (देखें "इंटरैक्शन");

लैक्टेज की कमी, लैक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption;

पंजीकृत संकेत के अनुसार, सिल्डेनाफिल-एसजेड दवा महिलाओं में उपयोग के लिए अभिप्रेत नहीं है;

पंजीकृत संकेत के अनुसार, दवा सिल्डेनाफिल-एसजेड 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में उपयोग के लिए अभिप्रेत नहीं है।

स्तंभन दोष के उपचार के लिए अन्य दवाओं के साथ एक साथ उपयोग किए जाने पर सिल्डेनाफिल-एसजेड दवा की सुरक्षा और प्रभावकारिता का अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए ऐसे संयोजनों के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है ("विशेष निर्देश" देखें); रटनवीर के साथ सिल्डेनाफिल के एक साथ उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है ("प्रशासन और खुराक की विधि", "इंटरैक्शन" देखें)।

सावधानी से:लिंग की शारीरिक विकृति (एंगुलेशन, कैवर्नस फाइब्रोसिस या पेरोनी रोग) ("विशेष निर्देश" देखें); प्रतापवाद (सिकल सेल एनीमिया, मल्टीपल मायलोमा, ल्यूकेमिया, थ्रोम्बोसाइटेमिया) के विकास के लिए पूर्वगामी रोग - "विशेष निर्देश" देखें); रक्तस्राव के साथ रोग; पेट और डुओडेनम के पेप्टिक अल्सर की उत्तेजना; वंशानुगत रेटिनाइटिस पिगमेंटोसा ("विशेष निर्देश" देखें); दिल की विफलता, अस्थिर एनजाइना, रोधगलन के पिछले 6 महीने, स्ट्रोक या जीवन-धमकाने वाली अतालता, उच्च रक्तचाप (बीपी> 170/100 एमएमएचजी) या हाइपोटेंशन (बीपी)<90/50 мм рт. ст. ) (см. «Особые указания»); пациенты с эпизодами развития неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) (в анамнезе).

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान प्रयोग करें

पंजीकृत संकेत के अनुसार, दवा महिलाओं में उपयोग के लिए अभिप्रेत नहीं है।

दुष्प्रभाव

सबसे आम दुष्प्रभाव सिरदर्द और निस्तब्धता थे।

आमतौर पर, सिल्डेनाफिल-एसजेड दवा के दुष्प्रभाव हल्के या मध्यम होते हैं और क्षणिक होते हैं।

निश्चित खुराक के अध्ययन से पता चला है कि खुराक के साथ कुछ प्रतिकूल घटनाओं की घटना बढ़ जाती है।

प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति निम्नलिखित वर्गीकरण के अनुसार प्रस्तुत की जाती है: बहुत बार - ≥1 / 10%; अक्सर - ≥1 से<10%; нечасто — от ≥0,1 до <1%; редко — от ≥0,01 до <0,1%; очень редко — <0,01%; частота неизвестна — невозможно определить на основе имеющихся данных.

प्रतिरक्षा प्रणाली से:अक्सर - अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (त्वचा लाल चकत्ते सहित), एलर्जी प्रतिक्रियाएं।

दृष्टि के अंग की ओर से:अक्सर - धुंधली दृष्टि, दृश्य हानि, सायनोप्सिया; अक्सर - आंखों में दर्द, फोटोफोबिया, फोटोप्सिया, क्रोमैटोप्सिया, आंखों की लाली / श्वेतपटल का इंजेक्शन, प्रकाश धारणा की चमक में बदलाव, मायड्रायसिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, आंख के ऊतकों में रक्तस्राव, मोतियाबिंद, लैक्रिमल तंत्र का विघटन; शायद ही कभी - पलकों और आस-पास के ऊतकों की सूजन, आंखों में सूखापन की भावना, प्रकाश स्रोत के चारों ओर दृष्टि के क्षेत्र में इंद्रधनुषी घेरे की उपस्थिति, आंखों की थकान में वृद्धि, वस्तुओं को पीले रंग में देखना (ज़ैंथोप्सिया), वस्तुओं को लाल रंग में देखना ( एरिथ्रोप्सिया), नेत्रश्लेष्मला हाइपरिमिया, आंखों की श्लेष्मा झिल्ली की जलन, आंखों में बेचैनी; आवृत्ति अज्ञात - एनपीएनजेडएन, रेटिनल नस रोड़ा, दृश्य क्षेत्र दोष, डिप्लोपिया *, दृष्टि की अस्थायी हानि या दृश्य तीक्ष्णता में कमी, आईओपी में वृद्धि, रेटिनल एडिमा, रेटिनल वैस्कुलर रोग, विट्रियस डिटैचमेंट / विट्रियल ट्रैक्शन।

श्रवण अंग से:अक्सर - सुनने में अचानक कमी या हानि, टिनिटस, कानों में बजना, कानों में दर्द।

सीसीसी से:अक्सर - गर्म चमक; अक्सर - टैचीकार्डिया, धड़कन, रक्तचाप में कमी या वृद्धि, हृदय गति में वृद्धि, अस्थिर एनजाइना, एवी नाकाबंदी, मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन, सेरेब्रल थ्रॉम्बोसिस, कार्डियक अरेस्ट, हार्ट फेल, असामान्य ईसीजी रीडिंग, कार्डियोमायोपैथी; शायद ही कभी - आलिंद फिब्रिलेशन, अचानक हृदय की मृत्यु *, वेंट्रिकुलर अतालता *।

रक्त और लसीका प्रणाली से:अक्सर - एनीमिया, ल्यूकोपेनिया।

चयापचय और पोषण की ओर से:अक्सर - प्यास, एडिमा, गाउट, असम्बद्ध मधुमेह मेलेटस, हाइपरग्लाइसेमिया, परिधीय एडिमा, हाइपर्यूरिसीमिया, हाइपोग्लाइसीमिया, हाइपरनेट्रेमिया की भावना।

श्वसन तंत्र से :अक्सर - नाक की भीड़; अक्सर - एपिस्टेक्सिस, राइनाइटिस, अस्थमा, डिस्पेनिया, लैरींगाइटिस, ग्रसनीशोथ, साइनसाइटिस, ब्रोंकाइटिस, थूक की मात्रा में वृद्धि, खांसी में वृद्धि; शायद ही कभी - गले में जकड़न की भावना, नाक के श्लेष्म की सूखापन, नाक के श्लेष्म की सूजन।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से:अक्सर - मतली, अपच; अक्सर - जीईआरडी, उल्टी, पेट में दर्द, मौखिक श्लेष्म की सूखापन, ग्लोसिटिस, मसूड़े की सूजन, बृहदांत्रशोथ, डिस्पैगिया, गैस्ट्रिटिस, गैस्ट्रोएंटेराइटिस, ग्रासनलीशोथ, स्टामाटाइटिस, मानदंड से यकृत समारोह परीक्षण का विचलन, मलाशय से खून बहना; शायद ही कभी - मौखिक श्लेष्मा का हाइपोस्थेसिया।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से:अक्सर - पीठ दर्द; अक्सर - मांसलता में दर्द, हाथ पैरों में दर्द, गठिया, आर्थ्रोसिस, कण्डरा टूटना, टेनोसिनोवाइटिस, हड्डी में दर्द, मायस्थेनिया ग्रेविस, सिनोवाइटिस।

जननांग प्रणाली से:अक्सर - सिस्टिटिस, नोक्टुरिया, स्तन वृद्धि, मूत्र असंयम, हेमट्यूरिया, स्खलन विकार, जननांग शोफ, एनोर्गास्मिया, हेमटोस्पर्मिया, लिंग के ऊतकों को नुकसान; शायद ही कभी - लंबे समय तक निर्माण और / या प्रतापवाद, लिंग से खून बहना।

केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:बहुत बार - सिरदर्द; अक्सर - चक्कर आना; अक्सर - उनींदापन, माइग्रेन, गतिभंग, हाइपरटोनिटी, नसों का दर्द, न्यूरोपैथी, पेरेस्टेसिया, कंपकंपी, सिर का चक्कर, अवसाद के लक्षण, अनिद्रा, असामान्य सपने, बढ़ी हुई सजगता, हाइपेशेसिया; शायद ही कभी - ऐंठन *, बार-बार ऐंठन *, बेहोशी, सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना, क्षणिक इस्केमिक हमला।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों से:अक्सर - त्वचा लाल चकत्ते, पित्ती, दाद सिंप्लेक्स, प्रुरिटस, पसीने में वृद्धि, त्वचा का अल्सरेशन, संपर्क जिल्द की सूजन, एक्सफ़ोलीएटिव जिल्द की सूजन; आवृत्ति अज्ञात - स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस।

अन्य:अक्सर - गर्मी की भावना, चेहरे की सूजन, प्रकाश संवेदनशीलता प्रतिक्रिया, सदमा, शक्तिहीनता, थकान, विभिन्न स्थानीयकरण का दर्द, ठंड लगना, आकस्मिक गिरना, सीने में दर्द, आकस्मिक चोटें; शायद ही कभी - चिड़चिड़ापन।

इरेक्टाइल डिसफंक्शन के उपचार के लिए सिल्डेनाफिल के पोस्ट-मार्केटिंग उपयोग के दौरान, गंभीर हृदय संबंधी जटिलताओं (मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन, अस्थिर एनजाइना, अचानक कार्डियक डेथ, वेंट्रिकुलर अतालता, रक्तस्रावी स्ट्रोक, उच्च रक्तचाप और हाइपोटेंशन सहित) जैसी प्रतिकूल घटनाएं बताई गई हैं, जिनमें सिल्डेनाफिल के उपयोग के साथ अस्थायी संबंध। इनमें से अधिकांश रोगियों (लेकिन उनमें से सभी नहीं) में हृदय संबंधी घटनाओं के जोखिम कारक थे। इन प्रतिकूल घटनाओं में से कई यौन गतिविधि के तुरंत बाद देखी गईं, और उनमें से कुछ बिना यौन गतिविधि के सिल्डेनाफिल लेने के बाद नोट की गईं। देखी गई प्रतिकूल घटनाओं और इन या अन्य कारकों के बीच सीधा संबंध स्थापित करना संभव नहीं है।

दृश्य गड़बड़ी

दुर्लभ मामलों में, सभी PDE-5 अवरोधकों के पंजीकरण के बाद के उपयोग के दौरान, सहित। सिल्डेनाफिल, ने एनपीएनजेडएन की सूचना दी - एक दुर्लभ बीमारी और दृष्टि की कमी या हानि का कारण। इनमें से अधिकांश रोगियों में जोखिम कारक थे, विशेष रूप से कप-टू-ऑप्टिक डिस्क व्यास अनुपात (कंजेस्टिव डिस्क), 50 वर्ष से अधिक आयु, मधुमेह मेलेटस, उच्च रक्तचाप, सीएडी, हाइपरलिपिडेमिया और धूम्रपान।

एक अवलोकन संबंधी अध्ययन ने मूल्यांकन किया कि पीडीई-5 अवरोधक वर्ग की दवाओं का हालिया उपयोग एनपीएनजेडएन की तीव्र शुरुआत से जुड़ा हुआ है या नहीं। नतीजे पीडीई-5 अवरोधक के उपयोग के बाद पांच टी 1/2 के भीतर एनपीआईएनजेडएन के जोखिम में लगभग दो गुना वृद्धि का संकेत देते हैं। प्रकाशित साहित्य के आंकड़ों के अनुसार, एनपीआईएनजेडएन की वार्षिक घटना सामान्य जनसंख्या में ≥50 वर्ष की आयु के प्रति 100,000 पुरुषों पर 2.5-11.8 मामले हैं।

सिल्डेनाफिल थेरेपी को बंद करने और तुरंत चिकित्सक से परामर्श करने के लिए मरीजों को सलाह दी जानी चाहिए कि दृष्टि के अचानक नुकसान की स्थिति में। जिन व्यक्तियों के पास पहले से ही एनपीएनडीआई का मामला है, उनमें बार-बार होने वाले एनआईएनजेडएन का खतरा बढ़ जाता है। इसलिए, चिकित्सक को इन रोगियों के साथ इस जोखिम पर चर्चा करनी चाहिए, साथ ही उनके साथ PDE-5 अवरोधकों के प्रतिकूल प्रभावों के बारे में चर्चा करनी चाहिए। PDE-5 अवरोधक, सहित। सिल्डेनाफिल का उपयोग ऐसे रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए और केवल उन स्थितियों में किया जाना चाहिए जहाँ अपेक्षित लाभ जोखिम से अधिक हो। अनुशंसित से अधिक मात्रा में दवा सिल्डेनाफिल-एसजेड का उपयोग करते समय, प्रतिकूल घटनाएं ऊपर बताई गई घटनाओं के समान थीं, लेकिन आमतौर पर अधिक बार होती हैं।

* मार्केटिंग के बाद के अध्ययनों के दौरान साइड इफेक्ट की पहचान की गई।

इंटरैक्शन

सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर अन्य दवाओं का प्रभाव

सिल्डेनाफिल का चयापचय मुख्य रूप से isoenzymes CYP3A4 (मुख्य मार्ग) और CYP2C9 की कार्रवाई के तहत होता है, इसलिए इन isoenzymes के अवरोधक सिल्डेनाफिल की निकासी को कम कर सकते हैं, और इंडिकर्स क्रमशः सिल्डेनाफिल की निकासी को बढ़ा सकते हैं।

CYP3A4 आइसोएंजाइम (केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, सिमेटिडाइन) के अवरोधकों के एक साथ उपयोग के साथ सिल्डेनाफिल की निकासी में कमी देखी गई। Cimetidine (800 mg), CYP3A4 isoenzyme का एक गैर-विशिष्ट अवरोधक, जब सिल्डेनाफिल (50 mg) के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो सिल्डेनाफिल के प्लाज्मा सांद्रता में 56% की वृद्धि होती है।

एरिथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम / दिन में 5 दिनों के लिए दिन में 2 बार) के साथ 100 मिलीग्राम सिल्डेनाफिल की एक खुराक, साइटोक्रोम CYP3A4 isoenzyme का एक विशिष्ट अवरोधक, रक्त में एरिथ्रोमाइसिन की निरंतर एकाग्रता प्राप्त करने की पृष्ठभूमि के खिलाफ होता है। सिल्डेनाफिल के एयूसी में 182% की वृद्धि।

सिल्डेनाफिल (एक बार 100 मिलीग्राम) और सैक्विनवीर (दिन में 3 बार 1200 मिलीग्राम), एचआईवी प्रोटीज अवरोधक और साइटोक्रोम CYP3A4 isoenzyme के सह-प्रशासित होने पर, रक्त में सैक्विनवीर की निरंतर एकाग्रता प्राप्त करने की पृष्ठभूमि के खिलाफ, सिल्डेनाफिल का Cmax 140% की वृद्धि हुई, और AUC में 210% की वृद्धि हुई। सिल्डेनाफिल सैक्विनवीर के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है।

CYP3A4 isoenzyme के मजबूत अवरोधक, जैसे कि केटोकोनाज़ोल और इट्राकोनाज़ोल, सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स में अधिक स्पष्ट परिवर्तन भी पैदा कर सकते हैं।

सिल्डेनाफिल रटनवीर के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है। रटनवीर के साथ सिल्डेनाफिल के सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है।

एंटासिड (मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड / एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड) की एक खुराक सिल्डेनाफिल की जैवउपलब्धता को प्रभावित नहीं करती है।

CYP2C9 आइसोएंजाइम इनहिबिटर्स (टोल्बुटामाइड, वारफारिन), आइसोएंजाइम CYP2D6(SSRIs, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट), थियाज़ाइड और थियाज़ाइड-जैसे मूत्रवर्धक, ACE अवरोधक और कैल्शियम विरोधी सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करते हैं।

एज़िथ्रोमाइसिन (3 दिनों के लिए 500 मिलीग्राम / दिन) का AUC, Cmax, Tmax, उत्सर्जन दर स्थिर और सिल्डेनाफिल के T 1/2 या इसके प्रमुख परिसंचारी मेटाबोलाइट पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

अन्य दवाओं पर सिल्डेनाफिल का प्रभाव

सिल्डेनाफिल साइटोक्रोम P450 isoenzymes - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 और 3A4 (IC 50> 150 μmol) का एक कमजोर अवरोधक है। अनुशंसित खुराक पर सिल्डेनाफिल लेते समय, इसका सी मैक्स लगभग 1 μmol होता है, इसलिए यह संभावना नहीं है कि सिल्डेनाफिल इन आइसोएंजाइमों के सबस्ट्रेट्स की निकासी को प्रभावित कर सकता है।

सिल्डेनाफिल बाद के दीर्घकालिक उपयोग और तीव्र संकेतों के लिए उनकी नियुक्ति के साथ नाइट्रेट्स के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ाता है। इस संबंध में, नाइट्रेट्स या नाइट्रिक ऑक्साइड दाताओं के साथ संयोजन में सिल्डेनाफिल का उपयोग contraindicated है।

स्थिर हेमोडायनामिक्स के साथ सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया वाले रोगियों में α-ब्लॉकर डॉक्साज़ोसिन (4 और 8 मिलीग्राम) और सिल्डेनाफिल (25, 50 और 100 मिलीग्राम) के एक साथ प्रशासन के साथ, लापरवाह स्थिति में एसबीपी / डीबीपी में औसत अतिरिक्त कमी 7 थी /7, 9/5 और 8/4 mmHg कला। क्रमशः, और खड़े होने की स्थिति में - 6/6 मिमी, 11/4 और 4/5 मिमी एचजी। कला। क्रमश। इन रोगियों में रोगसूचक पोस्ट्यूरल हाइपोटेंशन के दुर्लभ मामले सामने आए हैं, जो चक्कर आना (बिना बेहोशी के) के रूप में प्रकट होते हैं। α- ब्लॉकर्स प्राप्त करने वाले चयनित संवेदनशील रोगियों में, सिल्डेनाफिल के एक साथ उपयोग से रोगसूचक हाइपोटेंशन हो सकता है।

CYP2C9 isoenzyme द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए tolbutamide (250 mg) या warfarin (40 mg) के साथ महत्वपूर्ण बातचीत के संकेतों की पहचान नहीं की गई है।

सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम) एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर्स सैक्विनावीर और रटनवीर के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है, जो रक्त में निरंतर स्तर पर CYP3A4 isoenzyme के सबस्ट्रेट्स हैं।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (150 मिलीग्राम) लेने पर सिल्डेनाफिल (50 मिलीग्राम) रक्तस्राव के समय में अतिरिक्त वृद्धि का कारण नहीं बनता है।

सिल्डेनाफिल (50 मिलीग्राम) औसतन 0.08% (80 मिलीग्राम / डीएल) की सी अधिकतम रक्त शराब सामग्री के साथ स्वस्थ स्वयंसेवकों में शराब के काल्पनिक प्रभाव को नहीं बढ़ाता है।

धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, अम्लोदीपिन के साथ सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम) की बातचीत के लक्षण नहीं पाए गए। प्रवण स्थिति में रक्तचाप में औसत अतिरिक्त कमी 8 मिमी एचजी है। कला। (एसबीपी) और 7 मिमी एचजी। कला। (पापा) ।

एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंटों के संयोजन में सिल्डेनाफिल के उपयोग से अतिरिक्त दुष्प्रभाव नहीं होते हैं।

खुराक और प्रशासन

अंदर।यौन गतिविधि से लगभग 1 घंटे पहले अधिकांश वयस्क रोगियों के लिए अनुशंसित खुराक 50 मिलीग्राम है। प्रभावकारिता और सहनशीलता के आधार पर, खुराक को 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है या 25 मिलीग्राम तक कम किया जा सकता है।

गुर्दे की शिथिलता।हल्के और मध्यम गुर्दे की विफलता (सीएल क्रिएटिनिन 30-80 मिली / मिनट) के साथ, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है, गंभीर गुर्दे की विफलता (सीएल क्रिएटिनिन) के साथ<30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

जिगर की शिथिलता।चूंकि जिगर की क्षति (विशेष रूप से सिरोसिस के साथ) के रोगियों में सिल्डेनाफिल का उत्सर्जन बिगड़ा हुआ है, इसलिए सिल्डेनाफिल-एस 3 की खुराक को 25 मिलीग्राम तक कम किया जाना चाहिए।

अन्य दवाओं के साथ संयुक्त उपयोग।रटनवीर के साथ संयुक्त होने पर, सिल्डेनाफिल-एसजेड की अधिकतम एकल खुराक 25 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए, और उपयोग की आवृत्ति 48 घंटों में 1 बार से अधिक नहीं होनी चाहिए ("इंटरैक्शन" देखें)।

जब CYP3A4 isoenzyme (एरिथ्रोमाइसिन, सैक्विनवीर, केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल) के अवरोधकों के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो सिल्डेनाफिल-सी 3 की प्रारंभिक खुराक 25 मिलीग्राम ("इंटरैक्शन" देखें) होनी चाहिए।

α-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों में पोस्टुरल हाइपोटेंशन के जोखिम को कम करने के लिए, इन रोगियों में हेमोडायनामिक स्थिरीकरण प्राप्त करने के बाद ही सिल्डेनाफिल-एस 3 शुरू किया जाना चाहिए। आपको सिल्डेनाफिल की प्रारंभिक खुराक को कम करने की सलाह पर भी विचार करना चाहिए ("विशेष निर्देश" और "इंटरैक्शन" देखें)।

बुजुर्ग रोगी।सिल्डेनाफिल-एसजेड की खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

जरूरत से ज्यादा

800 मिलीग्राम तक की खुराक पर सिल्डेनाफिल-एसजेड दवा की एक खुराक के साथ, कम खुराक पर दवा लेने पर प्रतिकूल घटनाएं तुलनीय थीं, लेकिन अधिक सामान्य थीं।

इलाज:रोगसूचक। हेमोडायलिसिस सिल्डेनाफिल की निकासी में तेजी नहीं लाता है, क्योंकि उत्तरार्द्ध सक्रिय रूप से प्लाज्मा प्रोटीन को बांधता है और गुर्दे द्वारा उत्सर्जित नहीं होता है।

विशेष निर्देश

इरेक्टाइल डिसफंक्शन के इलाज के लिए बनाई गई दवाएं उन पुरुषों को नहीं दी जानी चाहिए जिनके लिए यौन गतिविधि अवांछनीय है।

यौन गतिविधि हृदय रोग की उपस्थिति में एक निश्चित जोखिम पैदा करती है, इसलिए, स्तंभन दोष के लिए कोई भी चिकित्सा शुरू करने से पहले, डॉक्टर को रोगी को हृदय प्रणाली की स्थिति की जांच के लिए भेजना चाहिए।

पिछले 6 महीनों में दिल की विफलता, अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस, मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन या स्ट्रोक, जानलेवा अतालता, धमनी उच्च रक्तचाप (BP> 170/100 mmHg), या हाइपोटेंशन (BP) वाले रोगियों में यौन गतिविधि अवांछनीय है।<90/50 мм рт. ст. ) (см. «Противопоказания», सावधानी से). क्लिनिकल अध्ययनों ने प्लेसबो प्राप्त करने वाले रोगियों की तुलना में सिल्डेनाफिल-एसजेड के साथ इलाज किए गए रोगियों में मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन (1.1 प्रति 100 व्यक्ति प्रति वर्ष) या हृदय रोगों से मृत्यु की घटनाओं (0.3 प्रति 100 व्यक्ति प्रति वर्ष) में कोई अंतर नहीं दिखाया है।

हृदय संबंधी जटिलताएं

स्तंभन दोष के उपचार के लिए सिल्डेनाफिल के पोस्ट-मार्केटिंग उपयोग के दौरान गंभीर हृदय संबंधी घटनाओं (मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन, अस्थिर एनजाइना, अचानक हृदय की मृत्यु, वेंट्रिकुलर अतालता, रक्तस्रावी स्ट्रोक, क्षणिक इस्केमिक हमले, उच्च रक्तचाप या हाइपोटेंशन सहित) की सूचना दी गई है। सिल्डेनाफिल के उपयोग के साथ एक अस्थायी संबंध। इनमें से अधिकांश रोगियों में हृदय संबंधी जटिलताओं के जोखिम कारक थे। इन प्रतिकूल घटनाओं में से कई यौन गतिविधि के तुरंत बाद देखी गईं, और उनमें से कुछ बिना यौन गतिविधि के सिल्डेनाफिल लेने के बाद नोट की गईं। देखी गई प्रतिकूल घटनाओं और इन या अन्य कारकों के बीच सीधा संबंध स्थापित करना संभव नहीं है।

अल्प रक्त-चाप

सिल्डेनाफिल में एक प्रणालीगत वैसोडायलेटरी प्रभाव होता है, जिससे रक्तचाप में क्षणिक कमी आती है, जो चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं है और अधिकांश रोगियों में इसका कोई परिणाम नहीं होता है। हालांकि, सिल्डेनाफिल-एसजेड को निर्धारित करने से पहले, चिकित्सक को प्रासंगिक बीमारियों वाले रोगियों में वासोडिलेटरी प्रभाव के संभावित प्रतिकूल अभिव्यक्तियों के जोखिम का सावधानीपूर्वक आकलन करना चाहिए, विशेष रूप से यौन गतिविधि की पृष्ठभूमि के खिलाफ। बाएं वेंट्रिकुलर बहिर्वाह पथ रुकावट (महाधमनी स्टेनोसिस, हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी) के साथ-साथ दुर्लभ मल्टीपल सिस्टम एट्रोफी सिंड्रोम वाले रोगियों में वासोडिलेटर्स के लिए संवेदनशीलता बढ़ जाती है, जो ऑटोनोमिक नर्वस सिस्टम से रक्तचाप के गंभीर विकृति से प्रकट होता है।

चूंकि सिल्डेनाफिल और α-ब्लॉकर्स के संयुक्त उपयोग से कुछ संवेदनशील रोगियों में रोगसूचक हाइपोटेंशन हो सकता है, दवा सिल्डेनाफिल-एसजेड का उपयोग α-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए (“इंटरैक्शन” देखें)। α-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों में पोस्ट्यूरल हाइपोटेंशन के विकास के जोखिम को कम करने के लिए, सिल्डेनाफिल-एसजेड दवा लेना इन रोगियों में हेमोडायनामिक मापदंडों के स्थिरीकरण के बाद ही शुरू किया जाना चाहिए। आपको सिल्डेनाफिल-एसजेड दवा की प्रारंभिक खुराक को कम करने की व्यवहार्यता पर भी विचार करना चाहिए ("आवेदन और खुराक की विधि" देखें)। पोस्ट्यूरल हाइपोटेंशन के लक्षण दिखाई देने पर चिकित्सक को मरीजों को सूचित करना चाहिए कि क्या कार्रवाई करनी चाहिए।

दृश्य गड़बड़ी

सिल्डेनाफिल समेत सभी पीडीई-5 अवरोधकों के उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ दृष्टि के बिगड़ने या हानि के कारण एनपीएनजेडएन के विकास के दुर्लभ मामले सामने आए हैं। इनमें से अधिकांश रोगियों में ऑप्टिक डिस्क की खुदाई (गहरा होना), 50 वर्ष से अधिक आयु, मधुमेह मेलेटस, धमनी उच्च रक्तचाप, कोरोनरी धमनी रोग, हाइपरलिपिडेमिया और धूम्रपान जैसे जोखिम कारक थे। PDE-5 अवरोधकों के उपयोग और NPNZN के विकास के बीच एक कारण संबंध की पहचान नहीं की गई है। चिकित्सक को रोगी को एनपीएनजेडएन विकसित होने के बढ़ते जोखिम के बारे में सूचित करना चाहिए यदि यह स्थिति पहले से ही उसमें देखी गई है। दृष्टि की अचानक हानि के मामले में, रोगियों को तुरंत आवश्यक चिकित्सा ध्यान देना चाहिए। वंशानुगत रेटिनाइटिस पिगमेंटोसा वाले रोगियों की एक छोटी संख्या में रेटिना के पीडीई फ़ंक्शन के आनुवंशिक रूप से निर्धारित विकार होते हैं। रेटिनाइटिस पिगमेंटोसा वाले रोगियों में दवा सिल्डेनाफिल-एसजेड के उपयोग की सुरक्षा के बारे में जानकारी उपलब्ध नहीं है, इसलिए सिल्डेनाफिल का सावधानी से उपयोग किया जाना चाहिए ("मतभेद" देखें) सावधानी से).

श्रवण विकार

कुछ पोस्ट-मार्केटिंग और क्लिनिकल अध्ययन सिल्डेनाफिल समेत सभी पीडीई-5 अवरोधकों के उपयोग से जुड़े अचानक खराब होने या सुनवाई के नुकसान के मामलों की रिपोर्ट करते हैं। इनमें से अधिकांश रोगियों में अचानक बिगड़ने या सुनने की हानि के जोखिम कारक थे। PDE-5 अवरोधकों के उपयोग और अचानक श्रवण हानि या श्रवण हानि के बीच एक कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है। सिल्डेनाफिल लेते समय अचानक बिगड़ने या सुनने की हानि की स्थिति में, आपको तुरंत अपने डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए।

खून बह रहा है

सिल्डेनाफिल मानव प्लेटलेट्स पर नाइट्रिक ऑक्साइड डोनर सोडियम नाइट्रोप्रासाइड के एंटीप्लेटलेट प्रभाव को बढ़ाता है कृत्रिम परिवेशीय।गैस्ट्रिक और डुओडनल अल्सर के रक्तस्राव या तेज होने की प्रवृत्ति वाले रोगियों में सिल्डेनाफिल के उपयोग की सुरक्षा पर डेटा उपलब्ध नहीं है, इसलिए इन रोगियों में सिल्डेनाफिल-एसजेड का सावधानी से उपयोग किया जाना चाहिए ("मतभेद" देखें) सावधानी से). प्राथमिक फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप (सिल्डेनाफिल - 3%, प्लेसबो - 2.4%) के रोगियों की तुलना में फैलाना संयोजी ऊतक रोगों से जुड़े फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में एपिस्टेक्सिस की आवृत्ति अधिक थी (सिल्डेनाफिल - 12.9%, प्लेसबो - 0%)। विटामिन K प्रतिपक्षी के साथ संयोजन में सिल्डेनाफिल प्राप्त करने वाले रोगियों में विटामिन K प्रतिपक्षी (1.7%) नहीं लेने वाले रोगियों की तुलना में एपिस्टेक्सिस (8.8%) की घटना अधिक थी।

स्तंभन दोष के उपचार के लिए अन्य दवाओं के साथ संयोजन में उपयोग करें।स्तंभन दोष के उपचार के लिए अन्य दवाओं के साथ सिल्डेनाफिल-एसजेड की सुरक्षा और प्रभावकारिता का अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए ऐसे संयोजनों के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है ("मतभेद" देखें)।

वाहनों को चलाने और तंत्र के साथ काम करने की क्षमता पर प्रभाव।सिल्डेनाफिल-एसजेड दवा लेते समय कार या अन्य तकनीकी साधनों को चलाने की क्षमता पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं देखा गया। हालांकि, चूंकि सिल्डेनाफिल लेने से रक्तचाप में कमी, क्रोमैटोप्सिया का विकास, धुंधली दृष्टि आदि संभव है। साइड इफेक्ट्स, आपको इन स्थितियों में दवा के व्यक्तिगत प्रभाव पर ध्यान से विचार करना चाहिए, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में और खुराक के नियम को बदलते समय।

रिलीज़ फ़ॉर्म

सिल्डेनाफिल स्तंभन दोष के उपचार के लिए एक दवा है, जो फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 इनहिबिटर (पीडीई-5) के समूह से संबंधित है। संभोग के लिए पर्याप्त, एक स्थिर और पूर्ण निर्माण प्रदान करता है। सिल्डेनाफिल प्रसिद्ध वियाग्रा का सक्रिय संघटक है, लेकिन रूस में इसे इसके "प्रथम नाम" (पढ़ें: अंतरराष्ट्रीय गैर-मालिकाना नाम के तहत) के तहत भी बनाया जाता है। सिल्डेनाफिल को 1998 में संश्लेषित किया गया था और आज इरेक्टाइल डिस्फंक्शन जैसी आम बीमारी के इलाज के लिए पहली सही मायने में प्रभावी और सुरक्षित टैबलेट दवा बन गई है। सिल्डेनाफिल की कार्रवाई के तंत्र को समझने के लिए, जैव रासायनिक "जंगली" में थोड़ा तल्लीन करना आवश्यक है। सबसे पहले, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि एंडोथेलियल रिलैक्सिंग फैक्टर, जिसे नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) भी कहा जाता है, हृदय प्रणाली के कामकाज में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। संवहनी एंडोथेलियम में निर्मित, NO चिकनी मांसपेशियों के ऊतकों में प्रवेश करता है, जहां यह "जागता है" ... नहीं, हर्ज़ेन नहीं, बल्कि एंजाइम गनीलेट साइक्लेज़। नतीजतन, चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट (सीजीएमपी के रूप में संक्षिप्त) की सेलुलर एकाग्रता तेजी से बढ़ जाती है, जो बदले में, कोशिकाओं में कैल्शियम आयनों के प्रवेश को रोकती है, जिससे संवहनी स्वर में कमी आती है। लेकिन यहां एक नकारात्मक चरित्र भी है - एंजाइम फॉस्फोडिएस्टरेज़ (पीडीई)। यह cGMP को नष्ट कर देता है, जो NO के वासोडिलेटिंग प्रभाव को सीमित करता है। आज तक, यह स्थापित किया गया है कि PDE-5 इस संबंध में सबसे अधिक सक्रिय है। इस प्रकार, इसकी गतिविधि का निषेध NO के प्रभाव को बढ़ाता है। अब आपको यह पता लगाने की जरूरत है कि इरेक्शन के विकास के पीछे क्या है। इसकी घटना के लिए स्थिति धमनियों की चिकनी मांसपेशियों "कोर्सेट" की छूट है जो रक्त को शिश्न के शरीर में ले जाती है। यह विश्राम एंडोथेलियल कोशिकाओं द्वारा स्रावित "आयोजित" नहीं करता है। सिल्डेनाफिल ग्लान्स लिंग में रक्त के प्रवाह में आने वाली प्राकृतिक बाधाओं को दूर करके बाद के प्रभावों को प्रबल करता है। सिल्डेनाफिल की नैदानिक प्रभावकारिता को कई बड़े यादृच्छिक परीक्षणों में प्रदर्शित किया गया है।

उनमें से एक में, 12 सप्ताह के बाद, सिल्डेनाफिल लेने वाले 76% रोगियों में स्तंभन में स्पष्ट सुधार देखा गया, बनाम 22% जो प्लेसीबो से संतुष्ट थे। विभिन्न आयु समूहों के प्रतिनिधियों में दवा की उच्च प्रभावकारिता देखी गई: 65 वर्ष से अधिक उम्र के लोगों में भी, दवा ने 69% मामलों में काम किया। स्तंभन दोष के जोखिम कारकों में से एक धमनी उच्च रक्तचाप है। सिल्डेनाफिल का एक कमजोर एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव है, हालांकि, उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों द्वारा इसका उपयोग जो एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स पर "बैठे" हैं, बाद के प्रभाव को प्रबल नहीं करते हैं, इसलिए ऐसे व्यक्ति एक सामान्य आधार पर स्तंभन दोष से लड़ सकते हैं। इरेक्टाइल डिसफंक्शन के लिए एक अन्य प्रमुख जोखिम कारक धूम्रपान है, जिसे नैदानिक परीक्षणों में सिल्डेनाफिल की प्रभावशीलता को प्रभावित करने के लिए नहीं दिखाया गया है। दवा की एक और वास्तव में चमत्कारी संपत्ति है: साइकोजेनिक इरेक्टाइल डिसफंक्शन से पीड़ित रोगियों में, यह न केवल इरेक्शन में सुधार करता है, बल्कि अवसाद को खत्म करने में भी मदद करता है। एक अलग बातचीत उन व्यक्तियों के बारे में है जिन्होंने मधुमेह मेलेटस की पृष्ठभूमि के खिलाफ स्तंभन दोष विकसित किया है। रोगियों की इस श्रेणी में, फार्माकोथेरेपी के लिए चिकित्सीय प्रतिक्रिया प्राप्त करना सबसे कठिन है। ऐसे मामलों में सिल्डेनाफिल की प्रभावशीलता मधुमेह की गंभीरता और जटिलताओं की उपस्थिति पर निर्भर करती है। हालांकि, ऐसी कठिन परिस्थितियों में भी, दवा ने अपना सर्वश्रेष्ठ पक्ष दिखाया: उदाहरण के लिए, नैदानिक अध्ययनों में से एक में, सिल्डेनाफिल लेने वाले 69% रोगियों में स्तंभन में सुधार देखा गया था (निष्पक्षता में, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि ये रोगी थे जटिलताओं के बिना)। इस प्रकार, सिल्डेनाफिल स्पष्ट रूप से एक "कामकाजी" दवा है: समय के साथ इसकी प्रभावशीलता कम नहीं होती है, जिससे दीर्घकालिक फार्माकोथेरेपी संभव हो जाती है। दवा के दुष्प्रभाव, एक नियम के रूप में, हल्के होते हैं और उपचार की शुरुआत में ही दिखाई देते हैं।

औषध

सिल्डेनाफिल साइक्लोगुआनोसिन मोनोफॉस्फेट (cGMP)-विशिष्ट फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 (PDE5) का एक शक्तिशाली चयनात्मक अवरोधक है।

कार्रवाई की प्रणाली

सिल्डेनाफिल का पृथक मानव कॉर्पस कोवर्नोसम पर सीधा आराम प्रभाव नहीं होता है, लेकिन पीडीई5 के निषेध के माध्यम से नाइट्रिक ऑक्साइड (एनओ) के प्रभाव को बढ़ाता है, जो सीजीएमपी के टूटने के लिए जिम्मेदार है।

सिल्डेनाफिल इन विट्रो में PDE5 के लिए चयनात्मक है, PDE5 के खिलाफ इसकी गतिविधि अन्य ज्ञात फॉस्फोडिएस्टरेज़ आइसोएंजाइम के खिलाफ गतिविधि से अधिक है: PDE6 - 10 गुना; PDE1 - 80 से अधिक बार; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - 700 से अधिक बार। PDEZ की तुलना में PDE5 के लिए सिल्डेनाफिल 4000 गुना अधिक चयनात्मक है, जो कि बहुत महत्वपूर्ण है, क्योंकि PDEZ मायोकार्डियल सिकुड़न के नियमन में प्रमुख एंजाइमों में से एक है।

सिल्डेनाफिल की प्रभावशीलता के लिए एक शर्त यौन उत्तेजना है।

चिकित्सीय आंकड़े

हृदय संबंधी शोध

100 मिलीग्राम तक की खुराक में सिल्डेनाफिल के उपयोग से स्वस्थ स्वयंसेवकों में चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण ईसीजी परिवर्तन नहीं हुए। 100 मिलीग्राम की खुराक पर सिल्डेनाफिल लेने के बाद लापरवाह स्थिति में सिस्टोलिक दबाव में अधिकतम कमी 8.3 मिमी एचजी थी। कला।, और डायस्टोलिक दबाव - 5.3 मिमी एचजी। कला। नाइट्रेट लेने वाले रोगियों में रक्तचाप पर अधिक स्पष्ट, लेकिन क्षणिक प्रभाव भी देखा गया।

गंभीर कोरोनरी धमनी की बीमारी वाले 14 रोगियों में 100 मिलीग्राम की एक खुराक पर सिल्डेनाफिल के हेमोडायनामिक प्रभाव के एक अध्ययन में (70% से अधिक रोगियों में कम से कम एक कोरोनरी धमनी का स्टेनोसिस था), सिस्टोलिक और डायस्टोलिक दबाव 7 से कम हो गया क्रमशः% और 6%, और फुफ्फुसीय सिस्टोलिक दबाव में 9% की कमी आई। सिल्डेनाफिल ने कार्डियक आउटपुट को प्रभावित नहीं किया और स्टेनोटिक कोरोनरी धमनियों में रक्त के प्रवाह को बाधित नहीं किया, और स्टेनोटिक और अक्षुण्ण कोरोनरी धमनियों दोनों में एडेनोसिन-प्रेरित कोरोनरी प्रवाह में वृद्धि (लगभग 13%) हुई।

एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययन में, सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम तक) की खुराक बदलने के प्रभाव का अध्ययन पुरुषों (n = 568) में स्तंभन दोष और धमनी उच्च रक्तचाप के साथ दो से अधिक एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स लेने पर किया गया था। सिल्डेनाफिल ने प्लेसीबो समूह में 18% की तुलना में 71% पुरुषों में इरेक्शन में सुधार किया। प्रतिकूल प्रभाव की आवृत्ति रोगियों के अन्य समूहों के साथ-साथ तीन से अधिक एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स लेने वाले व्यक्तियों में तुलनीय थी।

दृश्य हानि पर अनुसंधान

कुछ रोगियों में, Farnsworth-Munsel 100 परीक्षण का उपयोग करके 100 मिलीग्राम की खुराक पर सिल्डेनाफिल लेने के 1 घंटे बाद, रंग (नीला / हरा) के रंगों को अलग करने की क्षमता में मामूली और क्षणिक हानि का पता चला था। दवा लेने के 2 घंटे बाद, ये परिवर्तन अनुपस्थित थे। ऐसा माना जाता है कि रंग दृष्टि का उल्लंघन पीडीई 6 के अवरोध के कारण होता है, जो रेटिना में प्रकाश संचरण की प्रक्रिया में शामिल होता है। सिल्डेनाफिल का दृश्य तीक्ष्णता, विपरीत धारणा, इलेक्ट्रो-रेटिनोग्राम, इंट्राओकुलर दबाव या पुतली के व्यास पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा।

प्रारंभिक उम्र से संबंधित धब्बेदार अध: पतन (एन = 9) वाले रोगियों के एक प्लेसबो-नियंत्रित क्रॉसओवर अध्ययन में, 100 मिलीग्राम की एक खुराक में सिल्डेनाफिल अच्छी तरह से सहन किया गया था। विशेष दृश्य परीक्षणों (दृश्य तीक्ष्णता, एम्सलर झंझरी, रंग धारणा, रंग मार्ग अनुकरण, हम्फ्री परिधि और फोटोस्ट्रेस) द्वारा मूल्यांकन किए गए दृष्टि में कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं थे।

क्षमता

सिल्डेनाफिल की प्रभावकारिता और सुरक्षा का मूल्यांकन 19 से 87 वर्ष की आयु के 3000 रोगियों में 6 महीने तक चलने वाले 21 यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षणों में किया गया था, जिसमें विभिन्न एटियलजि (ऑर्गेनिक, साइकोजेनिक या मिश्रित) के स्तंभन दोष थे। एक इरेक्शन डायरी, इरेक्टाइल फंक्शन का एक अंतरराष्ट्रीय सूचकांक (यौन कार्य की स्थिति पर एक मान्य प्रश्नावली) और एक पार्टनर सर्वे का उपयोग करके दवा की प्रभावशीलता का विश्व स्तर पर मूल्यांकन किया गया था।

सिल्डेनाफिल की प्रभावशीलता, संतोषजनक संभोग के लिए पर्याप्त इरेक्शन प्राप्त करने और बनाए रखने की क्षमता के रूप में परिभाषित की गई है, सभी अध्ययनों में प्रदर्शित की गई है और 1 वर्ष तक चलने वाले दीर्घकालिक अध्ययनों में इसकी पुष्टि की गई है। फिक्स्ड-डोज़ अध्ययनों में, उन रोगियों का अनुपात जो रिपोर्ट कर रहे थे कि थेरेपी ने उनके इरेक्शन में सुधार किया था: 62% (सिल्डेनाफिल 25 मिलीग्राम खुराक), 74% (सिल्डेनाफिल 50 मिलीग्राम खुराक) और 82% (सिल्डेनाफिल 100 मिलीग्राम खुराक) की तुलना में 25% प्लेसीबो समूह। स्तंभन क्रिया के अंतर्राष्ट्रीय सूचकांक के विश्लेषण से पता चला है कि, निर्माण में सुधार के अलावा, सिल्डेनाफिल के साथ उपचार ने संभोग की गुणवत्ता में भी वृद्धि की, जिससे संभोग और समग्र संतुष्टि से संतुष्टि प्राप्त करना संभव हो गया।

पूल किए गए आंकड़ों के अनुसार, मधुमेह के 59% रोगी, रेडिकल इरोस्टेटेक्टॉमी से गुजरने वाले 43% रोगी और रीढ़ की हड्डी की चोटों (बनाम) के 83% रोगी।

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

मौखिक प्रशासन के बाद सिल्डेनाफिल तेजी से अवशोषित हो जाता है। पूर्ण जैवउपलब्धता औसत लगभग 40% (25% से 63% तक)। इन विट्रो में, सिल्डेनाफिल लगभग 1.7 एनजी / एमएल (3.5 एनएम) की एकाग्रता में मानव पीडीई 5 गतिविधि को 50% तक रोकता है। 100 मिलीग्राम की खुराक पर सिल्डेनाफिल की एक खुराक के बाद, पुरुषों के रक्त प्लाज्मा में मुक्त सिल्डेनाफिल का औसत सीमैक्स लगभग 18 एनजी / एमएल (38 एनएम) है। सी मैक्स जब सिल्डेनाफिल को मौखिक रूप से खाली पेट लिया जाता है तो औसतन 60 मिनट (30 मिनट से 120 मिनट तक) के भीतर हासिल किया जाता है। जब वसायुक्त खाद्य पदार्थों के साथ संयोजन में लिया जाता है, तो अवशोषण दर कम हो जाती है: सी अधिकतम 29% की औसत से घट जाती है, और टीसी अधिकतम 60 मिनट तक बढ़ जाती है, लेकिन अवशोषण की डिग्री महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदलती है (एकाग्रता-समय फार्माकोकाइनेटिक वक्र के तहत क्षेत्र) (AUC) 11% घट जाती है।

वितरण

संतुलन अवस्था में सिल्डेनाफिल के वितरण की मात्रा औसतन 105 लीटर है। सिल्डेनाफिल और इसके मुख्य परिसंचारी एन-डेमिथाइल मेटाबोलाइट का प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संबंध लगभग 96% है और यह दवा की कुल एकाग्रता पर निर्भर नहीं करता है। दवा लेने के 90 मिनट बाद वीर्य में सिल्डेनाफिल (मतलब 188 एनजी) की खुराक का 0.0002% से कम पाया गया।

उपापचय

सिल्डेनाफिल को मुख्य रूप से साइटोक्रोम CYP3A4 isoenzyme (प्रमुख मार्ग) और साइटोक्रोम CYP2C9 isoenzyme (मामूली मार्ग) द्वारा यकृत में चयापचय किया जाता है। सिल्डेनाफिल के एन-डीमिथाइलेशन से उत्पन्न मुख्य परिसंचारी सक्रिय मेटाबोलाइट आगे चयापचय से गुजरता है। पीडीई के लिए इस मेटाबोलाइट की चयनात्मकता सिल्डेनाफिल की तुलना में है, और इन विट्रो में पीडीई5 के लिए इसकी गतिविधि सिल्डेनाफिल की तुलना में लगभग 50% है। स्वस्थ स्वयंसेवकों के रक्त प्लाज्मा में मेटाबोलाइट की सांद्रता सिल्डेनाफिल की सांद्रता का लगभग 40% थी। एन-डेमेथिल मेटाबोलाइट आगे चयापचय से गुजरता है; टी 1/2 लगभग 4 घंटे है।

प्रजनन

सिल्डेनाफिल की कुल निकासी 41 l / h है, और अंतिम T 1/2 3-5 घंटे है। मौखिक प्रशासन के साथ-साथ अंतःशिरा प्रशासन के बाद, सिल्डेनाफिल मुख्य रूप से आंतों (मौखिक खुराक का लगभग 80%) और गुर्दे द्वारा (मौखिक खुराक का लगभग 13%) द्वारा मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित किया जाता है।

रोगियों के विशेष समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स

बुजुर्ग रोगी

स्वस्थ बुजुर्ग रोगियों (65 वर्ष से अधिक आयु) में, सिल्डेनाफिल की निकासी कम हो जाती है, और रक्त प्लाज्मा में मुक्त सिल्डेनाफिल की एकाग्रता युवा लोगों (18-45 वर्ष) की तुलना में लगभग 40% अधिक होती है। साइड इफेक्ट की घटनाओं पर उम्र का चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।

गुर्दे की शिथिलता

हल्के (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (CC) 50-80 मिली / मिनट) और मध्यम (CC 30-49 मिली / मिनट) गुर्दे की विफलता की डिग्री के साथ, 50 मिलीग्राम की एकल मौखिक खुराक के बाद सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स नहीं बदलते हैं। गंभीर गुर्दे की विफलता में (CK< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и C max (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

जिगर की शिथिलता

जिगर के सिरोसिस वाले रोगियों में (चाइल्ड-पायो वर्गीकरण के अनुसार चरण ए और बी), सिल्डेनाफिल की निकासी कम हो जाती है, जिससे सामान्य की तुलना में एयूसी (84%) और सीमैक्स (47%) में वृद्धि होती है। समान आयु वर्ग के रोगियों में यकृत कार्य करता है। गंभीर हेपेटिक विकार (चाइल्ड-पायो ग्रेड सी) वाले मरीजों में सिल्डेनाफिल के फार्माकोकेनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है।

रिलीज़ फ़ॉर्म

नीली फिल्म-लेपित गोलियां, गोल, उभयोत्तल; ब्रेक पर - सफेद या लगभग सफेद।

excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज 50 मिलीग्राम, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट 61.5 मिलीग्राम, क्रॉसकार्मेलोज सोडियम 7.5 मिलीग्राम, पोविडोन 4.5 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट 1.5 मिलीग्राम।

फिल्म खोल की संरचना: ओपेड्री II (पॉलीविनाइल अल्कोहल, आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड 2 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड 1.145 मिलीग्राम, मैक्रोगोल 1.01 मिलीग्राम, तालक 0.74 मिलीग्राम, शानदार नीले 0.096 मिलीग्राम पर आधारित एल्यूमीनियम वार्निश, आयरन ऑक्साइड (II) पीला 0.0085 मिलीग्राम, लोहा ऑक्साइड (II) काला 0.0005 मिलीग्राम)।

1 पीसी। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
2 पीसी। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
4 चीजें। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
10 टुकड़े। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
20 पीसी। - पॉलिमर के डिब्बे (1) - कार्डबोर्ड के पैक।
20 पीसी। - पॉलिमर बोतलें (1) - कार्डबोर्ड पैक।

मात्रा बनाने की विधि

यौन गतिविधि से लगभग 1 घंटे पहले अधिकांश वयस्क रोगियों के लिए अनुशंसित खुराक 50 मिलीग्राम है। प्रभावकारिता और सहनशीलता के आधार पर, खुराक को 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है या 25 मिलीग्राम तक कम किया जा सकता है। अधिकतम अनुशंसित खुराक 100 मिलीग्राम है। उपयोग की अधिकतम अनुशंसित आवृत्ति दिन में एक बार होती है।

गुर्दे की शिथिलता

< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

जिगर की शिथिलता

अन्य दवाओं के साथ संयुक्त उपयोग

रटनवीर के साथ संयुक्त होने पर, सिल्डेनाफिल की अधिकतम एकल खुराक 25 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए, और उपयोग की आवृत्ति 48 घंटों में 1 बार से अधिक नहीं होनी चाहिए।

साइटोक्रोम CYP3A4 isoenzyme (एरिथ्रोमाइसिन, सैक्विनवीर, केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल) के अवरोधकों के साथ संयुक्त होने पर, सिल्डेनाफिल की प्रारंभिक खुराक 25 मिलीग्राम होनी चाहिए। α-adrepoblockers लेने वाले रोगियों में पोस्ट्यूरल हाइपोटेंशन के जोखिम को कम करने के लिए, इन रोगियों में हेमोडायनामिक स्थिरीकरण प्राप्त करने के बाद ही सिल्डेनाफिल शुरू किया जाना चाहिए। सिल्डेनाफिल की प्रारंभिक खुराक को कम करने पर भी विचार किया जाना चाहिए।

बुजुर्ग रोगी

सिल्डेनाफिल की खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

जरूरत से ज्यादा

800 मिलीग्राम तक की खुराक पर सिल्डेनाफिल दवा की एक खुराक के साथ, प्रतिकूल घटनाओं की तुलना कम खुराक पर दवा लेने पर की जा सकती है, लेकिन यह अधिक सामान्य थी।

उपचार रोगसूचक है। हेमोडायलिसिस सिल्डेनाफिल की निकासी में तेजी नहीं लाता है, क्योंकि उत्तरार्द्ध सक्रिय रूप से प्लाज्मा प्रोटीन से जुड़ा होता है और गुर्दे द्वारा उत्सर्जित नहीं होता है।

इंटरैक्शन

सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर अन्य दवाओं का प्रभाव

सिल्डेनाफिल का चयापचय मुख्य रूप से साइटोक्रोम आइसोएंजाइम CYP3A4 (मुख्य मार्ग) और CYP2C9 की कार्रवाई के तहत होता है, इसलिए इन आइसोएंजाइमों के अवरोधक क्रमशः सिल्डेनाफिल की निकासी को कम कर सकते हैं, और इंडिकर्स क्रमशः सिल्डेनाफिल की निकासी को बढ़ा सकते हैं। साइटोक्रोम CYP3A4 आइसोएंजाइम (केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, सिमेटिडाइन) के अवरोधकों के एक साथ उपयोग के साथ सिल्डेनाफिल की निकासी में कमी देखी गई। सिमेटिडाइन (800 मिलीग्राम), साइटोक्रोम CYP3A4 आइसोएंजाइम का एक गैर-विशिष्ट अवरोधक, जब सिल्डेनाफिल (50 मिलीग्राम) के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो सिल्डेनाफिल के प्लाज्मा एकाग्रता में 56% की वृद्धि होती है। एरिथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम / दिन में 5 दिनों के लिए दिन में 2 बार) के साथ 100 मिलीग्राम सिल्डेनाफिल की एक एकल खुराक, रक्त में एरिथ्रोमाइसिन की निरंतर एकाग्रता प्राप्त करने की पृष्ठभूमि के खिलाफ साइटोक्रोम आइसोएंजाइम CYP3A4 का एक विशिष्ट अवरोधक होता है। सिल्डेनाफिल के एयूसी में 182% की वृद्धि।

सिल्डेनाफिल (एक बार 100 मिलीग्राम) और सैक्विनवीर (1200 मिलीग्राम / दिन में 3 बार एक दिन), एचआईवी प्रोटीज और साइटोक्रोम आइसोएंजाइम CYP3A4 के सह-प्रशासित होने पर, रक्त में सैक्विनवीर की निरंतर एकाग्रता प्राप्त करने की पृष्ठभूमि के खिलाफ, सिल्डेनाफिल का Cmax 140% की वृद्धि हुई, और AUC में 210% की वृद्धि हुई। सिल्डेनाफिल सैक्विनवीर के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है।

साइटोक्रोम CYP3A4 आइसोएंजाइम के मजबूत अवरोधक, जैसे कि केटोकोनाजोल और इट्राकोनाजोल, सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स में मजबूत परिवर्तन भी पैदा कर सकते हैं।

सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम एक बार) और रटनवीर (दिन में 2 बार 500 मिलीग्राम) का एक साथ उपयोग, एचआईवी प्रोटीज का अवरोधक और साइटोक्रोम पी 450 का एक मजबूत अवरोधक, रक्त में रीतोनवीर की निरंतर एकाग्रता प्राप्त करने की पृष्ठभूमि के खिलाफ होता है। सिल्डेनाफिल के Cmax में 300% (4 गुना में), और AUC में 1000% (11 गुना) की वृद्धि। 24 घंटों के बाद, प्लाज्मा में सिल्डेनाफिल की सांद्रता लगभग 200 एनजी / एमएल (एक सिल्डेनाफिल - 5 एनजी / एमएल के एक आवेदन के बाद) है, जो विभिन्न साइटोक्रोम पी 450 के फार्माकोकाइनेटिक्स पर रटनवीर के स्पष्ट प्रभाव के बारे में जानकारी के अनुरूप है। सबस्ट्रेट्स। सिल्डेनाफिल रटनवीर के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है। रटनवीर के साथ सिल्डेनाफिल के सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है। यदि सिल्डेनाफिल को साइटोक्रोम CYP3A4 आइसोएंजाइम के एक साथ मजबूत अवरोधक प्राप्त करने वाले रोगियों द्वारा अनुशंसित खुराक पर लिया जाता है, तो मुक्त सिल्डेनाफिल का Cmax 200 nM से अधिक नहीं होता है, और दवा अच्छी तरह से सहन की जाती है।

साइटोक्रोम CYP2C9 आइसोएंजाइम (टोल्बुटामाइड, वारफेरिन) के अवरोधक, साइटोक्रोम CYP2D6 आइसोएंजाइम (चयनात्मक सेरोटोनिन रीअपटेक इनहिबिटर, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट), थियाजाइड और थियाजाइड जैसे मूत्रवर्धक, एसीई अवरोधक और कैल्शियम विरोधी सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करते हैं।

एज़िथ्रोमाइसिन (3 दिनों के लिए 500 मिलीग्राम / दिन) का एयूसी, सी मैक्स टी मैक्स, उत्सर्जन दर स्थिर और सिल्डेनाफिल के टी 1/2 या इसके मुख्य परिसंचारी मेटाबोलाइट पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

अन्य औषधीय उत्पादों पर सिल्डेनाफिल का प्रभाव

सिल्डेनाफिल साइटोक्रोम P 450 -1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 और 3A4 isoenzymes (IC 50 >150 µmol) का कमजोर अवरोधक है। अनुशंसित खुराक पर सिल्डेनाफिल लेते समय, इसका सी मैक्स लगभग 1 μmol होता है, इसलिए यह संभावना नहीं है कि सिल्डेनाफिल इन आइसोएंजाइमों के सबस्ट्रेट्स की निकासी को प्रभावित कर सकता है।

स्थिर हेमोडायनामिक्स के साथ सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया वाले रोगियों में α-ब्लॉकर डॉक्साज़ोसिन (4 मिलीग्राम और 8 मिलीग्राम) और सिल्डेनाफिल (25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम और 100 मिलीग्राम) लेते समय, लापरवाह स्थिति में सिस्टोलिक / डायस्टोलिक रक्तचाप में औसत अतिरिक्त कमी 7/7 एमएमएचजी था कला।, 9/5 मिमी एचजी। और 8/4 मिमी एचजी, क्रमशः, और स्थायी स्थिति में - 6/6 मिमी एचजी, 11/4 मिमी एचजी। और क्रमशः 4/5 मिमी एचजी। इन रोगियों में रोगसूचक पोस्ट्यूरल हाइपोटेंशन के दुर्लभ मामले सामने आए हैं, जो चक्कर आना (बिना बेहोशी के) के रूप में प्रकट होते हैं। α- ब्लॉकर्स प्राप्त करने वाले चयनित संवेदनशील रोगियों में, सिल्डेनाफिल के एक साथ उपयोग से रोगसूचक हाइपोटेंशन हो सकता है।

टोलबुटामाइड (250 मिलीग्राम) या वार्फरिन (40 मिलीग्राम) के साथ महत्वपूर्ण बातचीत के संकेत, जो साइटोक्रोम सीवाईपी2C9 isoenzyme द्वारा चयापचय किए जाते हैं, की पहचान नहीं की गई है।

सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम) एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर्स, सैक्विनावीर और रटनवीर के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है, जो रक्त में निरंतर स्तर पर साइटोक्रोम आइसोएंजाइम CYP3A4 के सबस्ट्रेट्स हैं। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (150 मिलीग्राम) लेने पर सिल्डेनाफिल (50 मिलीग्राम) रक्तस्राव के समय में अतिरिक्त वृद्धि का कारण नहीं बनता है। सिल्डेनाफिल (50 मिलीग्राम) स्वस्थ स्वयंसेवकों में शराब के काल्पनिक प्रभाव को नहीं बढ़ाता है, औसतन 0.08% (80 मिलीग्राम / डीएल) की अधिकतम रक्त शराब एकाग्रता के साथ।

धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, अम्लोदीपिन के साथ सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम) की बातचीत के कोई संकेत नहीं थे। लापरवाह स्थिति में रक्तचाप में औसत अतिरिक्त कमी 8 मिमी एचजी है। (सिस्टोलिक) और 7 मिमी एचजी। (डायस्टोलिक)।

दुष्प्रभाव

आमतौर पर, सिल्डेनाफिल दवा के दुष्प्रभाव हल्के या मध्यम होते हैं और क्षणिक होते हैं।

निश्चित खुराक के अध्ययन से पता चला है कि आवृत्ति

अंग और अंग प्रणाली	दुष्प्रभाव	सिल्डेनाफिल, %	प्लेसीबो, %
सबसे आम दुष्प्रभाव (> 1/10)
तंत्रिका तंत्र	सिर दर्द	16	4
हृदय प्रणाली	वासोडिलेशन ("चेहरे की त्वचा में रक्त का बहना")	10	1
सामान्य दुष्प्रभाव (> 1/100 और< 1/10)
तंत्रिका तंत्र	चक्कर आना	2	1
दृष्टि का अंग	दृश्य गड़बड़ी (धुंधली दृष्टि, बिगड़ा हुआ रंग दृष्टि)	2,5	0,4
दृष्टि का अंग	क्रोमेटोप्सिया (हल्के और क्षणिक, मुख्य रूप से रंग धारणा में परिवर्तन)	1,1	0,03
हृदय प्रणाली	हृद्पालमस	1,0	0,2
श्वसन प्रणाली	राइनाइटिस (भरी हुई नाक)	4	2
पाचन तंत्र	अपच	7	2
पाचन तंत्र	दस्त	3	1
मूत्र प्रणाली	मूत्र मार्ग में संक्रमण	3	2
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक	खरोंच	2	1

अनुशंसित से अधिक मात्रा में दवा सिल्डेनाफिल का उपयोग करते समय, प्रतिकूल घटनाएं ऊपर बताई गई घटनाओं के समान थीं, लेकिन आमतौर पर अधिक बार होती हैं।

सामान्य स्थिति विकार: चेहरे की सूजन, प्रकाश संवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, सदमा, अस्थानिया, दर्द, ठंड लगना, पेट में दर्द, सीने में दर्द।

एलर्जी प्रतिक्रियाएं: अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (त्वचा लाल चकत्ते सहित), स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (लियेल सिंड्रोम)।

केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र से विकार: उनींदापन, अनिद्रा, हाइपेशेसिया, पेरेस्टेसिया, गतिभंग, नसों का दर्द, न्यूरोपैथी, कंपकंपी, अवसाद, असामान्य सपने, घटी हुई सजगता, स्ट्रोक, क्षणिक इस्केमिक हमला, आक्षेप, झुकाव। आवर्तक।

कार्डियोवैस्कुलर विकार: टैचिर्डिया, रक्तचाप में वृद्धि या कमी, मायोकार्डियल इंफार्क्शन, एट्रियल फाइब्रिलेशन, वेंट्रिकुलर एरिथिमिया, अस्थिर एंजिना, एवी ब्लॉक, सेरेब्रल थ्रोम्बिसिस, दिल की विफलता, ईसीजी असामान्यताएं, कार्डियोमायोपैथी, अचानक मौत, सिंकोप।

श्वसन संबंधी विकार: एपिस्टेक्सिस, अस्थमा, सांस की तकलीफ, स्वरयंत्रशोथ, ग्रसनीशोथ, साइनसाइटिस, ब्रोंकाइटिस, थूक उत्पादन में वृद्धि, खांसी में वृद्धि।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकार: उल्टी, मतली, मौखिक श्लेष्म की सूखापन, ग्लोसाइटिस, कोलाइटिस, डिस्फेगिया, गैस्ट्रिटिस, गैस्ट्रोएंटेरिटिस, एसोफैगिटिस, स्टेमाइटिस, रेक्टल रक्तस्राव, गिंगिवाइटिस।

दृष्टि के अंग की ओर से: आंखों में दर्द, आंखों की लालिमा / स्क्लेरल इंजेक्शन, नेत्रश्लेष्मला क्षति, लैक्रिमेशन डिसऑर्डर, पूर्वकाल इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी, रेटिना संवहनी रोड़ा, दृश्य क्षेत्र दोष, मायड्रायसिस, मोतियाबिंद, आंखों में दर्द।

श्रवण विकार: वर्टिगो, टिनिटस, कान दर्द, बहरापन।

रक्त और लसीका तंत्र विकार: एनीमिया, ल्यूकोपेनिया।

चयापचय और पोषण संबंधी विकार: प्यास, गाउट, अस्थिर मधुमेह, हाइपरग्लाइसेमिया, परिधीय शोफ, हाइपर्यूरिसीमिया, हाइपोग्लाइसेमिक प्रतिक्रिया, हाइपरनेट्रेमिया।

मस्कुलोस्केलेटल विकार: गठिया, आर्थ्रोसिस, माइलियागिया, कण्डरा टूटना, टेंडोवाजिनाइटिस, हड्डियों में दर्द, मायस्थेनिया ग्रेविस, सिनोवाइटिस।

त्वचा और उपचर्म ऊतक विकार: पित्ती, दाद सिंप्लेक्स, खुजली, पसीना, त्वचा के अल्सर, संपर्क जिल्द की सूजन, एक्सफ़ोलीएटिव जिल्द की सूजन।

जेनिटोरिनरी सिस्टम डिसऑर्डर: सिस्टिटिस, नोक्टुरिया, बार-बार पेशाब आना, गाइनेकोमास्टिया, मूत्र असंयम, स्खलन विकार, जननांग एडिमा, एनोर्गास्मिया।

प्रजनन प्रणाली विकार: लंबे समय तक इरेक्शन और / या प्रतापवाद।

संकेत

इरेक्टाइल डिसफंक्शन का उपचार संतोषजनक संभोग के लिए पर्याप्त लिंग के निर्माण को प्राप्त करने या बनाए रखने में असमर्थता की विशेषता है।

सिल्डेनाफिल केवल यौन उत्तेजना के साथ प्रभावी है।

मतभेद

सिल्डेनाफिल या दवा के किसी अन्य घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता;
किसी भी रूप में नाइट्रिक ऑक्साइड डोनर्स, ऑर्गेनिक नाइट्रेट्स या नाइट्राइट्स लगातार या रुक-रुक कर प्राप्त करने वाले रोगियों में उपयोग करें, क्योंकि सिल्डेनाफिल नाइट्रेट्स के हाइपोटेंशन प्रभाव को बढ़ाता है (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ इंटरेक्शन" देखें) दवा सिल्डेनाफिल की सुरक्षा और प्रभावकारिता जब अन्य के साथ एक साथ उपयोग की जाती है इरेक्टाइल डिस्फंक्शन की दवाओं के उपचार का अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए ऐसे संयोजनों के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें);
पंजीकृत संकेत के अनुसार, 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में दवा सिल्डेनाफिल का उपयोग करने का इरादा नहीं है;
पंजीकृत संकेत के अनुसार, सिल्डेनाफिल दवा महिलाओं में उपयोग के लिए अभिप्रेत नहीं है;
लैक्टेज की कमी, लैक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption;
रटनवीर के साथ सिल्डेनाफिल के सहवर्ती उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

सावधानी के साथ: लिंग की शारीरिक विकृति (एंगुलेशन, कैवर्नस फाइब्रोसिस या पेरोनी रोग)।

प्रतापवाद (सिकल सेल एनीमिया, मल्टीपल मायलोमा, ल्यूकेमिया, थ्रोम्बोसाइटेमिया) के विकास के लिए रोग।

रक्तस्राव के साथ रोग।

पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर का तेज होना।

वंशानुगत रेटिनाइटिस पिगमेंटोसा।

दिल की विफलता, अस्थिर एनजाइना, पिछले 6 महीने के रोधगलन, स्ट्रोक, या जीवन-धमकाने वाले अतालता, उच्च रक्तचाप (BP> 170/100 mmHg) या हाइपोटेंशन (BP)< 90/50 мм рт.ст.).

पूर्वकाल गैर-धमनी इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी (इतिहास) के एपिसोड वाले रोगियों में।

आवेदन सुविधाएँ

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान प्रयोग करें

पंजीकृत संकेत के अनुसार, दवा महिलाओं में उपयोग के लिए अभिप्रेत नहीं है।

जिगर समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन

चूंकि जिगर की क्षति (विशेष रूप से, सिरोसिस के साथ) के रोगियों में सिल्डेनाफिल का उत्सर्जन बिगड़ा हुआ है, सिल्डेनाफिल की खुराक को 25 मिलीग्राम तक कम किया जाना चाहिए।

गुर्दा समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन

हल्के और मध्यम गुर्दे की कमी (सीसी 30-80 मिली / मिनट) के साथ, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है, गंभीर गुर्दे की कमी (सीसी) के साथ< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

बच्चों में प्रयोग करें

18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में गर्भनिरोधक।

विशेष निर्देश

यौन गतिविधि हृदय रोग की उपस्थिति में एक निश्चित जोखिम पैदा करती है, इसलिए, स्तंभन दोष के लिए कोई भी चिकित्सा शुरू करने से पहले, डॉक्टर को रोगी को हृदय संबंधी जांच के लिए भेजना चाहिए। पिछले 6 महीनों में दिल की विफलता, अस्थिर एंजिना, मायोकार्डियल इंफार्क्शन या स्ट्रोक, जीवन-धमकी देने वाले एरिथमिया, धमनी उच्च रक्तचाप (बीपी> 170/100 एमएमएचजी), या हाइपोटेंशन (बीपी) वाले मरीजों में यौन गतिविधि अवांछनीय है< 90/50 мм рт. ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

हृदय संबंधी जटिलताएं

स्तंभन दोष के उपचार के लिए सिल्डेनाफिल के पोस्ट-मार्केटिंग उपयोग के दौरान गंभीर हृदय संबंधी घटनाओं (मायोकार्डिअल इन्फ्रक्शन, अस्थिर एनजाइना, अचानक हृदय की मृत्यु, वेंट्रिकुलर अतालता, रक्तस्रावी स्ट्रोक, क्षणिक इस्केमिक हमले, उच्च रक्तचाप और हाइपोटेंशन सहित) की सूचना दी गई है। सिल्डेनाफिल के उपयोग के साथ एक अस्थायी संबंध। इन रोगियों में से अधिकांश, लेकिन उन सभी में नहीं, हृदय संबंधी घटनाओं के लिए जोखिम कारक थे। इन प्रतिकूल घटनाओं में से कई यौन गतिविधि के तुरंत बाद देखी गईं, और उनमें से कुछ बिना यौन गतिविधि के सिल्डेनाफिल लेने के बाद नोट की गईं। देखी गई प्रतिकूल घटनाओं और इन या अन्य कारकों के बीच सीधा संबंध स्थापित करना संभव नहीं है।

अल्प रक्त-चाप

सिल्डेनाफिल में एक प्रणालीगत वैसोडायलेटरी प्रभाव होता है, जिससे एलडी में क्षणिक कमी आती है, जो चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं है और अधिकांश रोगियों में इसका कोई परिणाम नहीं होता है। हालांकि, सिल्डेनाफिल को निर्धारित करने से पहले, चिकित्सक को प्रासंगिक बीमारियों वाले रोगियों में संभावित प्रतिकूल वासोडिलेटरी प्रभावों के जोखिम का सावधानीपूर्वक मूल्यांकन करना चाहिए, विशेष रूप से यौन गतिविधि की पृष्ठभूमि के खिलाफ। बाएं वेंट्रिकुलर बहिर्वाह पथ रुकावट (महाधमनी स्टेनोसिस, हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी) के साथ-साथ दुर्लभ मल्टीपल सिस्टम एट्रोफी सिंड्रोम वाले रोगियों में वासोडिलेटर्स के लिए संवेदनशीलता बढ़ जाती है, जो ऑटोनोमिक नर्वस सिस्टम से रक्तचाप के गंभीर विकृति से प्रकट होता है।

चूंकि सिल्डेनाफिल और α- ब्लॉकर्स के संयुक्त उपयोग से कुछ अतिसंवेदनशील रोगियों में रोगसूचक हाइपोटेंशन हो सकता है, सिल्डेनाफिल का उपयोग α- ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। ए-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों में पोस्ट्यूरल हाइपोटेंशन के जोखिम को कम करने के लिए, सिल्डेनाफिल को इन रोगियों में हेमोडायनामिक मापदंडों के स्थिरीकरण के बाद ही शुरू किया जाना चाहिए। सिल्डेनाफिल की प्रारंभिक खुराक को कम करने पर भी विचार किया जाना चाहिए। पोस्ट्यूरल हाइपोटेंशन के लक्षण दिखाई देने पर चिकित्सक को मरीजों को सूचित करना चाहिए कि क्या कार्रवाई करनी चाहिए।

दृश्य गड़बड़ी

पूर्वकाल गैर-धमनी इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी के विकास के दुर्लभ मामलों को सिल्डेनाफिल सहित सभी PDE5 अवरोधकों के उपयोग के दौरान बिगड़ने या दृष्टि के नुकसान के कारण के रूप में नोट किया गया है। इनमें से अधिकांश रोगियों में ऑप्टिक डिस्क की खुदाई (गहरा होना), 50 वर्ष से अधिक आयु, मधुमेह मेलेटस, धमनी उच्च रक्तचाप, कोरोनरी हृदय रोग, हाइपरलिपिडेमिया और धूम्रपान जैसे जोखिम कारक थे। PDE5 अवरोधकों के उपयोग और पूर्वकाल गैर-धमनी इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी के विकास के बीच एक कारण संबंध की पहचान नहीं की गई है। चिकित्सक को रोगी को पूर्वकाल गैर-धमनी इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी के विकास के बढ़ते जोखिम के बारे में सूचित करना चाहिए, अगर यह स्थिति पहले से ही नोट की गई हो। दृष्टि की अचानक हानि के मामले में, रोगियों को तुरंत आवश्यक चिकित्सा ध्यान देना चाहिए। वंशानुगत रेटिनाइटिस पिगमेंटोसा वाले रोगियों की एक छोटी संख्या में रेटिनल फॉस्फोडिएस्टरेज़ के कार्यों के आनुवंशिक रूप से निर्धारित विकार होते हैं। रेटिनाइटिस पिगमेंटोसा वाले रोगियों में सिल्डेनाफिल की सुरक्षा पर कोई डेटा नहीं है, इसलिए सिल्डेनाफिल का सावधानी से उपयोग किया जाना चाहिए।

श्रवण विकार

कुछ पोस्ट-मार्केटिंग और क्लिनिकल अध्ययन सिल्डेनाफिल सहित सभी PDE5 अवरोधकों के उपयोग से जुड़े अचानक बिगड़ने या सुनने की हानि के मामलों की रिपोर्ट करते हैं। इनमें से अधिकांश रोगियों में अचानक बिगड़ने या सुनने की हानि के जोखिम कारक थे। PDE5 इनहिबिटर्स के उपयोग और अचानक श्रवण हानि या श्रवण हानि के बीच एक कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है। सिल्डेनाफिल लेने के दौरान सुनने या सुनने में अचानक कमी आने की स्थिति में, आपको तुरंत अपने डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए।

खून बह रहा है

सिल्डेनाफिल इन विट्रो में मानव प्लेटलेट्स पर सोडियम नाइट्रोप्रासाइड, एक नाइट्रिक ऑक्साइड दाता के एंटीप्लेटलेट प्रभाव को बढ़ाता है। गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर के रक्तस्राव या तेज होने की प्रवृत्ति वाले रोगियों में सिल्डेनाफिल के उपयोग की सुरक्षा पर डेटा उपलब्ध नहीं है, इसलिए इन रोगियों में सिल्डेनाफिल का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। प्राथमिक फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप (सिल्डेनाफिल 3.0%, प्लेसीबो 2.4%) वाले रोगियों की तुलना में डिफ्यूज़ कनेक्टिव टिश्यू डिजीज से जुड़े PH वाले रोगियों में एपिस्टेक्सिस की घटना अधिक थी (सिल्डेनाफिल 12.9%, प्लेसेबो 0%)। विटामिन K प्रतिपक्षी के साथ संयोजन में सिल्डेनाफिल प्राप्त करने वाले रोगियों में विटामिन K प्रतिपक्षी (1.7%) नहीं लेने वाले रोगियों की तुलना में एपिस्टेक्सिस (8.8%) की घटना अधिक थी।

स्तंभन दोष के इलाज के अन्य साधनों के साथ संयोजन में उपयोग करें।

स्तंभन दोष के लिए अन्य उपचारों के संयोजन में सिल्डेनाफिल की सुरक्षा और प्रभावकारिता का अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए ऐसे संयोजनों के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

सिल्डेनाफिल लेने की पृष्ठभूमि के खिलाफ, कार या अन्य तकनीकी साधनों को चलाने की क्षमता पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं देखा गया।

हालांकि, चूंकि सिल्डेनाफिल लेने से रक्तचाप में कमी, क्रोमैटोप्सिया का विकास, धुंधली दृष्टि आदि संभव है। साइड इफेक्ट्स, आपको इन स्थितियों में दवा के व्यक्तिगत प्रभाव पर ध्यान से विचार करना चाहिए, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में और खुराक के नियम को बदलते समय।

Catad_pgroup स्तंभन दोष उपचार

सीलेक्स सिल्डेनाफिल - उपयोग के लिए निर्देश

पंजीकरण संख्या:

एलपी-004932

व्यापरिक नाम:

सीलेक्स ® सिल्डेनाफिल (सीलेक्स ® सिल्डेनाफिल)

अंतर्राष्ट्रीय गैर-मालिकाना नाम:

सिल्डेनाफिल

दवाई लेने का तरीका:

फिल्म लेपित गोलियाँ।

संरचना प्रति गोली:

गोलियाँ 50 मिलीग्राम
सक्रिय पदार्थ:सिल्डेनाफिल साइट्रेट - 70.2 मिलीग्राम (सिल्डेनाफिल के संदर्भ में - 50.0 मिलीग्राम)।
एक्सीसिएंट्स:कॉर्न स्टार्च - 156.0 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 74.0 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 5.0 मिलीग्राम, तालक - 5.0 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड - 3.0 मिलीग्राम, सोडियम कार्बोक्सिमिथाइल स्टार्च - 10.0 मिलीग्राम।
फिल्म कोटिंग इंस्टाकोट गुलाबी- 10.0 मिलीग्राम: टाइटेनियम डाइऑक्साइड - 1.1 मिलीग्राम, आयरन डाई रेड ऑक्साइड - 1.6 मिलीग्राम, हाइपोमेलोज - 3.2 मिलीग्राम, मैक्रोगोल - 3.7 मिलीग्राम, तालक - 0.4 मिलीग्राम।
गोलियाँ 100 मिलीग्राम
सक्रिय पदार्थ:सिल्डेनाफिल साइट्रेट - 140.5 मिलीग्राम (सिल्डेनाफिल के संदर्भ में - 100.0 मिलीग्राम)।
एक्सीसिएंट्स:कॉर्न स्टार्च - 223.0 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 110.0 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 8.0 मिलीग्राम, तालक - 5.0 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड - 3.0 मिलीग्राम, सोडियम कार्बोक्सिमिथाइल स्टार्च - 10.0 मिलीग्राम।
फिल्म कोटिंग इंस्टाकोट नीला- 12.0 मिलीग्राम: टाइटेनियम डाइऑक्साइड - 1.3 मिलीग्राम, शानदार नीली डाई - 1.9 मिलीग्राम, हाइपोर्मेलोज - 3.8 मिलीग्राम, मैक्रोगोल - 4.5 मिलीग्राम, तालक - 0.5 मिलीग्राम।

विवरण

खुराक 50 मिलीग्राम
कटे और गोल किनारों वाली गुलाबी, उभयलिंगी, हीरे के आकार की फिल्म-लेपित गोलियां, एक तरफ "50" से उकेरा हुआ। अनुप्रस्थ खंड पर, टैबलेट का कोर सफेद या लगभग सफेद होता है।
खुराक 100 मिलीग्राम
कटे और गोल किनारों वाली नीली, उभयोत्तल, हीरे के आकार की फिल्म-लेपित गोलियां, एक तरफ "100" से उकेरा हुआ। अनुप्रस्थ खंड पर, टैबलेट का कोर सफेद या लगभग सफेद होता है।

फार्माकोथेरेप्यूटिक ग्रुप:

स्तंभन दोष उपचार - PDE5 अवरोध करनेवाला।

एटीसी कोड:

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स
सिल्डेनाफिल चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट (cGMP) का एक शक्तिशाली चयनात्मक अवरोधक है, एक विशिष्ट फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 (PDE5)।
कार्रवाई की प्रणाली।
इरेक्शन के शारीरिक तंत्र का कार्यान्वयन यौन उत्तेजना के दौरान कैवर्नस बॉडी में नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) की रिहाई से जुड़ा है। यह, बदले में, cGMP के स्तर में वृद्धि की ओर जाता है, बाद में कावेरी शरीर की चिकनी मांसपेशियों के ऊतकों को आराम मिलता है और रक्त प्रवाह में वृद्धि होती है।
सिल्डेनाफिल का पृथक मानव कॉर्पस कोवर्नोसम पर सीधा आराम प्रभाव नहीं होता है, लेकिन पीडीई5 को रोककर नाइट्रिक ऑक्साइड (एनओ) के प्रभाव को बढ़ाता है, जो सीजीएमपी के टूटने के लिए जिम्मेदार है।
सिल्डेनाफिल इन विट्रो में PDE5 के लिए चयनात्मक है, PDE5 के खिलाफ इसकी गतिविधि अन्य ज्ञात फॉस्फोडिएस्टरेज़ आइसोएंजाइम के खिलाफ गतिविधि से अधिक है: PDE6 - 10 गुना; PDE1 - 80 से अधिक बार; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - 700 से अधिक बार। PDEZ की तुलना में PDE5 के लिए सिल्डेनाफिल 4000 गुना अधिक चयनात्मक है, जो कि बहुत महत्वपूर्ण है, क्योंकि PDEZ मायोकार्डियल सिकुड़न के नियमन में प्रमुख एंजाइमों में से एक है।
सिल्डेनाफिल की प्रभावशीलता के लिए एक शर्त यौन उत्तेजना है।

फार्माकोकाइनेटिक्स
अनुशंसित खुराक सीमा में सिल्डेनाफिल का फार्माकोकाइनेटिक्स रैखिक है।
चूषण
मौखिक प्रशासन के बाद सिल्डेनाफिल तेजी से अवशोषित हो जाता है। पूर्ण जैवउपलब्धता औसत लगभग 40% (25% से 63% तक)। इन विट्रो में, सिल्डेनाफिल लगभग 1.7 एनजी / एमएल (3.5 एनएम) की एकाग्रता में मानव पीडीई 5 गतिविधि को 50% तक रोकता है। 100 मिलीग्राम की खुराक पर सिल्डेनाफिल की एक खुराक के बाद, पुरुषों के रक्त प्लाज्मा (सी अधिकतम) में मुक्त सिल्डेनाफिल की औसत अधिकतम एकाग्रता लगभग 18 एनजी / एमएल (38 एनएम) है। सिल्डेनाफिल को मौखिक रूप से खाली पेट लेने पर सी मैक्स औसतन 90 मिनट के भीतर हासिल किया जाता है। जब वसायुक्त खाद्य पदार्थों के साथ संयोजन में लिया जाता है, तो अवशोषण दर कम हो जाती है: सी अधिकतम 29% की औसत से घट जाती है, और अधिकतम एकाग्रता (टी अधिकतम) तक पहुंचने का समय 60 मिनट तक बढ़ जाता है, लेकिन अवशोषण की डिग्री महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदलती (क्षेत्र) एकाग्रता-समय फार्माकोकाइनेटिक वक्र (एयूसी) के तहत 11% कम हो गया है।
वितरण
संतुलन अवस्था में सिल्डेनाफिल के वितरण की मात्रा औसतन 105 लीटर है। सिल्डेनाफिल और इसके मुख्य परिसंचारी एन-डेमिथाइल मेटाबोलाइट के प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संचार लगभग 96% है और यह दवा की कुल एकाग्रता पर निर्भर नहीं करता है। सिल्डेनाफिल लेने के 90 मिनट बाद वीर्य में खुराक का 0.0002% से कम (मतलब 188 एनजी) पाया गया।
उपापचय
सिल्डेनाफिल को मुख्य रूप से साइटोक्रोम CYP3A4 isoenzyme (प्रमुख मार्ग) और साइटोक्रोम CYP2C9 isoenzyme (मामूली मार्ग) द्वारा यकृत में चयापचय किया जाता है। सिल्डेनाफिल के एन-डीमिथाइलेशन से उत्पन्न मुख्य परिसंचारी सक्रिय मेटाबोलाइट आगे चयापचय से गुजरता है। PDE के लिए इस मेटाबोलाइट की चयनात्मकता सिल्डेनाफिल की तुलना में है, और PDE5 के लिए इसकी गतिविधि कृत्रिम परिवेशीयसिल्डेनाफिल की गतिविधि का लगभग 50% है। स्वस्थ स्वयंसेवकों के रक्त प्लाज्मा में मेटाबोलाइट की सांद्रता सिल्डेनाफिल की सांद्रता का लगभग 40% थी। एन-डेमेथिल मेटाबोलाइट आगे चयापचय से गुजरता है; इसका आधा जीवन (टी 1/2) लगभग 4 घंटे है।
प्रजनन
सिल्डेनाफिल की कुल निकासी 41 l / h है, और अंतिम T 1/2 3-5 घंटे है। मौखिक प्रशासन के साथ-साथ अंतःशिरा प्रशासन के बाद, सिल्डेनाफिल मुख्य रूप से आंतों (मौखिक खुराक का लगभग 80%) और गुर्दे द्वारा (मौखिक खुराक का लगभग 13%) द्वारा मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित किया जाता है।

रोगियों के विशेष समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स:
बुजुर्ग रोगी
बुजुर्गों (65 वर्ष और अधिक) में, सिल्डेनाफिल की निकासी कम हो जाती है, और प्लाज्मा में मुक्त सिल्डेनाफिल की एकाग्रता युवा लोगों (18-45 वर्ष) की तुलना में लगभग 40% अधिक होती है। साइड इफेक्ट की घटनाओं पर उम्र का चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।
गुर्दे की शिथिलता
हल्के (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 50-80 मिली / मिनट) और मध्यम (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30-49 मिली / मिनट) गुर्दे की विफलता की डिग्री के साथ, 50 मिलीग्राम की एकल मौखिक खुराक के बाद सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स नहीं बदलते हैं। गंभीर गुर्दे की कमी (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस ≤30 मिली / मिनट) में, सिल्डेनाफिल की निकासी कम हो जाती है, जिससे फार्माकोकाइनेटिक वक्र एकाग्रता-समय (100% पर एयूसी) और सीमैक्स (88) के तहत क्षेत्र में लगभग दो गुना वृद्धि होती है। %) समान आयु वर्ग के रोगियों में सामान्य गुर्दे समारोह की तुलना में।
जिगर की शिथिलता
लिवर सिरोसिस (चाइल्ड-पुग चरण ए और बी) वाले रोगियों में, सिल्डेनाफिल की निकासी कम हो जाती है, जिसके परिणामस्वरूप उसी उम्र के रोगियों में सामान्य लिवर फंक्शन वाले लोगों की तुलना में एयूसी (84%) और सीमैक्स (47%) में वृद्धि होती है। समूह। गंभीर हेपेटिक हानि (बाल-पुघ ग्रेड सी) वाले मरीजों में सिल्डेनाफिल के फार्माकोकेनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है।

उपयोग के संकेत

इरेक्टाइल डिसफंक्शन का उपचार संतोषजनक संभोग के लिए पर्याप्त लिंग के निर्माण को प्राप्त करने या बनाए रखने में असमर्थता की विशेषता है। सिल्डेनाफिल केवल यौन उत्तेजना की उपस्थिति में प्रभावी है।

मतभेद

सिल्डेनाफिल या दवा के किसी अन्य घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता। सिल्डेनाफिल नाइट्रेट्स के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ाता है (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ सहभागिता" देखें) के बाद से लगातार या रुक-रुक कर नाइट्रिक ऑक्साइड दाता, कार्बनिक नाइट्रेट या किसी भी रूप में नाइट्राइट प्राप्त करने वाले रोगियों में उपयोग करें।
उन रोगियों में उपयोग करें जिनके लिए यौन गतिविधि अवांछनीय है (उदाहरण के लिए, गंभीर हृदय रोग जैसे गंभीर हृदय विफलता, अस्थिर एनजाइना)।
धमनी हाइपोटेंशन (90/50 मिमी एचजी से कम रक्तचाप)।
गंभीर गंभीरता की पुरानी गुर्दे की विफलता।
पिछले छह महीनों के भीतर एक सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना या मायोकार्डियल रोधगलन का सामना करना पड़ा।
गंभीर जिगर की शिथिलता।
रेटिनाइटिस पिगमेंटोसा सहित रेटिना के वंशानुगत अपक्षयी रोग।
रटनवीर का सहवर्ती उपयोग।
इरेक्टाइल डिसफंक्शन के अन्य उपचारों के साथ संयोजन में उपयोग किए जाने पर सिल्डेनाफिल की सुरक्षा और प्रभावकारिता का अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए ऐसे संयोजनों के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें)।
इसके पंजीकृत संकेत के लिए, 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में सिल्डेनाफिल का उपयोग करने का इरादा नहीं है। इसके पंजीकृत संकेत के लिए, सिल्डेनाफिल महिलाओं में उपयोग के लिए अभिप्रेत नहीं है।

सावधानी से

धमनी उच्च रक्तचाप (बीपी> 170/100 मिमी एचजी)।
दिल की धड़कन रुकना।
जीवन-धमकी अतालता।
लिंग की शारीरिक विकृति (एंगुलेशन, कैवर्नस फाइब्रोसिस या पेरोनी रोग) (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें)।
प्रतापवाद (सिकल सेल एनीमिया, मल्टीपल मायलोमा, ल्यूकेमिया, थ्रोम्बोसाइटेमिया) के विकास के लिए पूर्वगामी रोग (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें)।
इतिहास में पूर्वकाल गैर-धमनी इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी के एपिसोड वाले रोगी।
रक्तस्राव के साथ रोग।
पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर का तेज होना।
अल्फा-ब्लॉकर्स का एक साथ स्वागत।

गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान प्रयोग करें

पंजीकृत संकेत के अनुसार, दवा महिलाओं में उपयोग के लिए अभिप्रेत नहीं है।

खुराक और प्रशासन

अंदर।
यौन गतिविधि से लगभग 1 घंटे पहले अधिकांश वयस्क रोगियों के लिए अनुशंसित खुराक 50 मिलीग्राम है। प्रभावकारिता और सहनशीलता के आधार पर, खुराक को 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। अधिकतम अनुशंसित खुराक 100 मिलीग्राम है।
उपयोग की अधिकतम अनुशंसित आवृत्ति दिन में एक बार होती है।
गुर्दे की शिथिलता
हल्के और मध्यम गुर्दे की विफलता (सीसी 30-80 मिली / मिनट) के साथ, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
अन्य दवाओं के साथ संयुक्त उपयोग
रीतोनवीर के साथ संयुक्त होने पर, सिल्डेनाफिल की अधिकतम एकल खुराक 25 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए, और उपयोग की आवृत्ति 48 घंटों में 1 बार से अधिक नहीं होनी चाहिए (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ सहभागिता" देखें)।
जब साइटोक्रोम CYP3A4 isoenzyme (एरिथ्रोमाइसिन, सैक्विनवीर, केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल) के अवरोधकों के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो सिल्डेनाफिल की प्रारंभिक खुराक 25 मिलीग्राम होनी चाहिए ("अन्य दवाओं के साथ सहभागिता" अनुभाग देखें)। सीलेक्स ® सिल्डेनाफिल दवा की 25 मिलीग्राम की खुराक नहीं है। 25 मिलीग्राम की खुराक पर दवा का उपयोग करते समय, अन्य निर्माताओं से सिल्डेनाफिल का उपयोग करना आवश्यक है।
α-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों में पोस्टुरल हाइपोटेंशन के जोखिम को कम करने के लिए, इन रोगियों में हेमोडायनामिक स्थिरीकरण प्राप्त करने के बाद ही सिल्डेनाफिल शुरू किया जाना चाहिए। आपको सिल्डेनाफिल की प्रारंभिक खुराक को कम करने की सलाह पर भी विचार करना चाहिए ("विशेष निर्देश" और "अन्य दवाओं के साथ सहभागिता" अनुभाग देखें)।
बुजुर्ग रोगी
सिल्डेनाफिल की खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

खराब असर

आमतौर पर, सिल्डेनाफिल के दुष्प्रभाव हल्के या मध्यम होते हैं और क्षणिक होते हैं।
निश्चित खुराक के अध्ययन से पता चला है कि खुराक के साथ कुछ प्रतिकूल घटनाओं की घटना बढ़ जाती है।

अंग और अंग प्रणाली	दुष्प्रभाव	सिल्डेनाफिल, %	प्लेसीबो, %
सबसे आम दुष्प्रभाव (>1/10)
तंत्रिका तंत्र	सिर दर्द	10,8	2,8
हृदय प्रणाली	वासोडिलेशन ("चेहरे की त्वचा में रक्त का बहना")	10,9	1,4
बार-बार दुष्प्रभाव (>1/100 और<1/10)
तंत्रिका तंत्र	चक्कर आना	2,9	1,0
दृष्टि का अंग	दृष्टि परिवर्तन (धुंधली दृष्टि, प्रकाश के प्रति संवेदनशीलता में परिवर्तन)	2,5	0,4
दृष्टि का अंग	क्रोमेटोप्सिया (हल्के और क्षणिक, मुख्य रूप से रंग धारणा में परिवर्तन)	1,1	0,03
हृदय प्रणाली	हृद्पालमस	1,0	0,2
श्वसन प्रणाली	राइनाइटिस (भरी हुई नाक)	2,1	0,3
पाचन तंत्र	अपच	3,0	0,4

अनुशंसित से अधिक खुराक में दवा का उपयोग करते समय, प्रतिकूल घटनाएं ऊपर बताई गई घटनाओं के समान थीं, लेकिन आमतौर पर अधिक बार होती हैं।
सामान्य विकार:सीने में दर्द, सामान्य कमजोरी, चिड़चिड़ापन, गर्मी महसूस होना, थकान महसूस होना।
एलर्जी:अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (त्वचा पर लाल चकत्ते सहित), स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (लियेल सिंड्रोम)।
केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र से विकार:उनींदापन, स्ट्रोक, बेहोशी, हाइपेशेसिया, ट्रांसिएंट इस्केमिक अटैक, आक्षेप incl। आवर्तक।
हृदय संबंधी विकार:क्षिप्रहृदयता, रक्तचाप में वृद्धि या कमी, रोधगलन, आलिंद फिब्रिलेशन, वेंट्रिकुलर अतालता, अस्थिर एनजाइना, गर्म चमक और धड़कन, अचानक मौत।
श्वसन संबंधी विकार:नाक से खून बहना, साइनस की भीड़, गले में जकड़न का अहसास, नाक के म्यूकोसा का सूखापन, नाक के म्यूकोसा में सूजन।
पाचन तंत्र विकार:उल्टी, मतली, मौखिक श्लेष्म की सूखापन, अपच, पेट में दर्द, गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग, मौखिक श्लेष्मा का हाइपोस्थेसिया।
दृष्टि के अंग का उल्लंघन:आंखों में दर्द, आंखों की लाली/स्क्लेरल इंजेक्शन, कंजंक्टिवल इन्वॉल्वमेंट, लैक्रिमेशन डिसऑर्डर, एंटीरियर इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी, रेटिनल वैस्कुलर ऑक्लूजन, विजुअल फील्ड डिफेक्ट्स, फोटोफोबिया, फोटोप्सिया, डिप्लोपिया, ग्लूकोमा, दृश्य तीक्ष्णता में कमी, मायोपिया, एस्थेनोपिया, रेटिनल एडिमा, वैस्कुलर डिजीज रेटिनल असुविधा, आंखों की परेशानी, मायड्रायसिस, धुंधली दृष्टि, धुंधली दृष्टि, रेटिनल रक्तस्राव, एथेरोस्क्लेरोटिक रेटिनोपैथी, आंखों में जलन, पलक एडिमा, स्केलेरल मलिनकिरण।
श्रवण विकार:वर्टिगो, टिनिटस, बहरापन, कानों में बजना।
मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम की ओर से उल्लंघन: myalgia, हाथ पैरों में दर्द।
प्रजनन प्रणाली विकार:लंबे समय तक इरेक्शन और / या प्रियापिज्म, हेमेटोस्पर्मिया और लिंग से खून बहना।
मूत्र प्रणाली विकार:रक्तमेह।

जरूरत से ज्यादा

800 मिलीग्राम तक की खुराक पर दवा की एक खुराक के साथ, कम खुराक पर दवा लेने पर प्रतिकूल घटनाएं तुलनीय थीं, लेकिन अधिक सामान्य थीं।
उपचार रोगसूचक है। हेमोडायलिसिस सिल्डेनाफिल की निकासी में तेजी नहीं लाता है, क्योंकि उत्तरार्द्ध सक्रिय रूप से प्लाज्मा प्रोटीन से जुड़ा होता है और गुर्दे द्वारा उत्सर्जित नहीं होता है।

अन्य दवाओं के साथ सहभागिता

सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर अन्य दवाओं का प्रभाव
सिल्डेनाफिल का चयापचय मुख्य रूप से साइटोक्रोम आइसोएंजाइम CYP3A4 (मुख्य मार्ग) और CYP2C9 की कार्रवाई के तहत होता है, इसलिए इन आइसोएंजाइमों के अवरोधक क्रमशः सिल्डेनाफिल की निकासी को कम कर सकते हैं, और इंडिकर्स क्रमशः सिल्डेनाफिल की निकासी को बढ़ा सकते हैं। साइटोक्रोम आइसोएंजाइम CYP3A4 (केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, सिमेटिडाइन) के अवरोधकों के एक साथ उपयोग के साथ सिल्डेनाफिल की निकासी में कमी देखी गई। सिमेटिडाइन (800 मिलीग्राम), साइटोक्रोम CYP3A4 आइसोएंजाइम का एक गैर-विशिष्ट अवरोधक, जब सिल्डेनाफिल (50 मिलीग्राम) के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो सिल्डेनाफिल के प्लाज्मा सांद्रता में 56% की वृद्धि होती है। एरिथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम / दिन में 5 दिनों के लिए दिन में 2 बार) के साथ 100 मिलीग्राम सिल्डेनाफिल की एक खुराक, साइटोक्रोम CYP3A4 isoenzyme का एक विशिष्ट अवरोधक, रक्त में एरिथ्रोमाइसिन की निरंतर एकाग्रता प्राप्त करने की पृष्ठभूमि के खिलाफ होता है। सिल्डेनाफिल के एयूसी में 182% की वृद्धि। सिल्डेनाफिल (एक बार 100 मिलीग्राम) और सैक्विनवीर (1200 मिलीग्राम / दिन में 3 बार), एचआईवी प्रोटीज और साइटोक्रोम आइसोएंजाइम CYP3A4 के सह-प्रशासित होने पर, रक्त में सैक्विनवीर की निरंतर एकाग्रता प्राप्त करने की पृष्ठभूमि के खिलाफ, सिल्डेनाफिल का Cmax 140% की वृद्धि हुई, और AUC में 210% की वृद्धि हुई। सिल्डेनाफिल सैक्विनवीर के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है। साइटोक्रोम CYP3A4 आइसोएंजाइम के मजबूत अवरोधक, जैसे कि केटोकोनाजोल और इट्राकोनाजोल, सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स में मजबूत परिवर्तन भी पैदा कर सकते हैं।
सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम एक बार) और रटनवीर (दिन में 2 बार 500 मिलीग्राम) का एक साथ उपयोग, एचआईवी प्रोटीज का अवरोधक और साइटोक्रोम पी 450 का एक मजबूत अवरोधक, रक्त में रीतोनवीर की निरंतर एकाग्रता प्राप्त करने की पृष्ठभूमि के खिलाफ होता है। सिल्डेनाफिल के Cmax में 300% (4 गुना में), और AUC में 1000% (11 गुना) की वृद्धि। 24 घंटों के बाद, रक्त प्लाज्मा में सिल्डेनाफिल की एकाग्रता लगभग 200 एनजी / एमएल (एक सिल्डेनाफिल - 5 एनजी / एमएल के एकल आवेदन के बाद) होती है।
यदि सिल्डेनाफिल को उन रोगियों द्वारा अनुशंसित खुराक पर लिया जाता है जो एक साथ साइटोक्रोम CYP3A4 isoenzyme के मजबूत अवरोधक प्राप्त करते हैं, तो मुक्त सिल्डेनाफिल का Cmax 200 nM से अधिक नहीं होता है, और दवा अच्छी तरह से सहन की जाती है।
एंटासिड (मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड / एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड) की एक खुराक सिल्डेनाफिल की जैवउपलब्धता को प्रभावित नहीं करती है।
साइटोक्रोम CYP2C9 आइसोएंजाइम (टोल्बुटामाइड, वारफेरिन) के अवरोधक, साइटोक्रोम CYP2D6 आइसोएंजाइम (चयनात्मक सेरोटोनिन रीअपटेक इनहिबिटर, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट), थियाजाइड और थियाजाइड जैसे मूत्रवर्धक, एसीई अवरोधक और कैल्शियम विरोधी सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करते हैं।
एज़िथ्रोमाइसिन (3 दिनों के लिए 500 मिलीग्राम / दिन) का एयूसी, सी मैक्स, टी मैक्स, उत्सर्जन दर स्थिर और सिल्डेनाफिल के टी 1/2 या इसके प्रमुख परिसंचारी मेटाबोलाइट पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

अन्य औषधीय उत्पादों पर सिल्डेनाफिल का प्रभाव
सिल्डेनाफिल साइटोक्रोम P450 isoenzymes - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 और 3A4 (IC5o> 150 µmol) का एक कमजोर अवरोधक है। अनुशंसित खुराक पर सिल्डेनाफिल लेते समय, इसका सी मैक्स लगभग 1 μmol होता है, इसलिए यह संभावना नहीं है कि सिल्डेनाफिल इन आइसोएंजाइमों के सबस्ट्रेट्स की निकासी को प्रभावित कर सकता है।
सिल्डेनाफिल बाद के दीर्घकालिक उपयोग और तीव्र संकेतों के लिए उनकी नियुक्ति के साथ नाइट्रेट्स के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ाता है। इस संबंध में, नाइट्रेट्स या नाइट्रिक ऑक्साइड दाताओं के साथ संयोजन में सिल्डेनाफिल का उपयोग contraindicated है।
स्थिर हेमोडायनामिक्स के साथ सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया वाले रोगियों में α-ब्लॉकर डॉक्साज़ोसिन (4 मिलीग्राम और 8 मिलीग्राम) और सिल्डेनाफिल (25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम और 100 मिलीग्राम) लेते समय, लापरवाह स्थिति में सिस्टोलिक / डायस्टोलिक रक्तचाप में औसत अतिरिक्त कमी 7/7 एमएमएचजी था कला।, 9/5 मिमी एचजी। कला। और 8/4 मिमी एचजी। कला।, क्रमशः, और एक स्थायी स्थिति में - 6/6 मिमी एचजी। कला।, 11/4 मिमी एचजी। कला। और 4/5 मिमी एचजी। कला।, क्रमशः। इन रोगियों में रोगसूचक पोस्ट्यूरल हाइपोटेंशन के दुर्लभ मामले सामने आए हैं, जो चक्कर आना (बिना बेहोशी के) के रूप में प्रकट होते हैं। α- ब्लॉकर्स प्राप्त करने वाले चयनित संवेदनशील रोगियों में, सिल्डेनाफिल के एक साथ उपयोग से रोगसूचक हाइपोटेंशन हो सकता है।
टोलबुटामाइड (250 मिलीग्राम) या वारफेरिन (40 मिलीग्राम) के साथ महत्वपूर्ण बातचीत के संकेत, जो कि साइटोक्रोम आइसोएंजाइम CYP2C9 द्वारा मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं, की पहचान नहीं की गई है। सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम) एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर्स, सैक्विनावीर और रटनवीर के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है, जो रक्त में निरंतर स्तर पर साइटोक्रोम आइसोएंजाइम CYP3A4 के सबस्ट्रेट्स हैं।
एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (150 मिलीग्राम) लेने पर सिल्डेनाफिल (50 मिलीग्राम) रक्तस्राव के समय में अतिरिक्त वृद्धि का कारण नहीं बनता है।
सिल्डेनाफिल (50 मिलीग्राम) स्वस्थ स्वयंसेवकों में शराब के काल्पनिक प्रभाव को नहीं बढ़ाता है, औसतन 0.08% (80 मिलीग्राम / डीएल) की अधिकतम रक्त शराब एकाग्रता के साथ।
धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, अम्लोदीपिन के साथ सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम) की बातचीत के कोई संकेत नहीं थे। प्रवण स्थिति में रक्तचाप में औसत अतिरिक्त कमी 8 मिमी एचजी है। कला। (सिस्टोलिक) और 7 मिमी एचजी। कला। (डायस्टोलिक)।
एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंटों के संयोजन में सिल्डेनाफिल के उपयोग से अतिरिक्त दुष्प्रभाव नहीं होते हैं।
बोसेंटन (CYP3A4, CYP2C9 isoenzymes का एक प्रेरक) के साथ सिल्डेनाफिल के एक साथ उपयोग के साथ, सिल्डेनाफिल के AUC और Cmax में क्रमशः 62.6% और 52.4% की कमी आई। सिल्डेनाफिल ने बोसेंटन के एयूसी और सीमैक्स को क्रमशः 49.8% और 42% बढ़ा दिया।

विशेष निर्देश

स्तंभन दोष का निदान करने के लिए, उनके संभावित कारणों का निर्धारण करें और पर्याप्त उपचार का चयन करें, एक संपूर्ण चिकित्सा इतिहास एकत्र करना और संपूर्ण शारीरिक परीक्षण करना आवश्यक है। इरेक्टाइल डिसफंक्शन के उपचार का उपयोग लिंग की शारीरिक विकृति (एंग्यूलेशन, कैवर्नस फाइब्रोसिस, पेरोनी रोग) के रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, या उन रोगियों में किया जाना चाहिए जो प्रिएपिज़्म (सिकल सेल एनीमिया, मल्टीपल मायलोमा, ल्यूकेमिया) के लिए जोखिम कारक हैं (अनुभाग "के साथ देखें) सावधानी")।
इरेक्टाइल डिसफंक्शन के इलाज के लिए बनाई गई दवाएं उन पुरुषों को नहीं दी जानी चाहिए जिनके लिए यौन गतिविधि अवांछनीय है।
यदि इरेक्शन 4 घंटे से अधिक समय तक बना रहता है, तो आपको चिकित्सकीय सहायता लेनी चाहिए। यदि प्रियापिज्म का उपचार समय पर नहीं किया जाता है, तो इससे लिंग के ऊतकों को नुकसान हो सकता है और शक्ति का अपरिवर्तनीय नुकसान हो सकता है।
यौन गतिविधि हृदय रोग की उपस्थिति में एक निश्चित जोखिम पैदा करती है, इसलिए, स्तंभन दोष के लिए कोई भी चिकित्सा शुरू करने से पहले, डॉक्टर को रोगी को हृदय संबंधी जांच के लिए भेजना चाहिए। पिछले 6 महीनों में दिल की विफलता, अस्थिर एंजिना, मायोकार्डियल इंफार्क्शन या स्ट्रोक, जीवन-धमकी देने वाले एरिथमिया, धमनी उच्च रक्तचाप (बीपी> 170/100 एमएमएचजी), या हाइपोटेंशन (बीपी) वाले मरीजों में यौन गतिविधि अवांछनीय है<90/50 мм рт. ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
हृदय संबंधी जटिलताएं
स्तंभन दोष के उपचार के लिए सिल्डेनाफिल के पोस्ट-मार्केटिंग उपयोग के दौरान गंभीर हृदय संबंधी घटनाओं (मायोकार्डिअल इन्फ्रक्शन, अस्थिर एनजाइना, अचानक हृदय की मृत्यु, वेंट्रिकुलर अतालता, रक्तस्रावी स्ट्रोक, क्षणिक इस्केमिक हमले, उच्च रक्तचाप और हाइपोटेंशन सहित) की सूचना दी गई है। सिल्डेनाफिल के उपयोग के साथ एक अस्थायी संबंध। इन रोगियों में से अधिकांश, लेकिन उन सभी में नहीं, हृदय संबंधी घटनाओं के लिए जोखिम कारक थे। इन प्रतिकूल घटनाओं में से कई यौन गतिविधि के तुरंत बाद देखी गईं, और उनमें से कुछ बिना यौन गतिविधि के सिल्डेनाफिल लेने के बाद नोट की गईं। देखी गई प्रतिकूल घटनाओं और इन या अन्य कारकों के बीच सीधा संबंध स्थापित करना संभव नहीं है।
अल्प रक्त-चाप
सिल्डेनाफिल में एक प्रणालीगत वैसोडायलेटरी प्रभाव होता है, जिससे रक्तचाप में क्षणिक कमी आती है, जो चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं है और अधिकांश रोगियों में इसका कोई परिणाम नहीं होता है। हालांकि, सिल्डेनाफिल को निर्धारित करने से पहले, चिकित्सक को प्रासंगिक बीमारियों वाले रोगियों में संभावित प्रतिकूल वैसोडायलेटरी प्रभावों के जोखिम का सावधानीपूर्वक आकलन करना चाहिए, विशेष रूप से यौन गतिविधि की पृष्ठभूमि के खिलाफ। बाएं वेंट्रिकुलर बहिर्वाह पथ रुकावट (महाधमनी स्टेनोसिस, हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी) के साथ-साथ दुर्लभ मल्टीपल सिस्टम एट्रोफी सिंड्रोम वाले रोगियों में वासोडिलेटर्स के लिए संवेदनशीलता बढ़ जाती है, जो ऑटोनोमिक नर्वस सिस्टम से रक्तचाप के गंभीर विकृति से प्रकट होता है। चूंकि सिल्डेनाफिल और α-ब्लॉकर्स के संयुक्त उपयोग से कुछ संवेदनशील रोगियों में रोगसूचक हाइपोटेंशन हो सकता है, α-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों में सावधानी के साथ दवा का उपयोग किया जाना चाहिए (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ सहभागिता" देखें)। α-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों में पोस्टुरल हाइपोटेंशन के विकास के जोखिम को कम करने के लिए, सिल्डेनाफिल को इन रोगियों में हेमोडायनामिक मापदंडों के स्थिरीकरण के बाद ही शुरू किया जाना चाहिए। आपको सिल्डेनाफिल की प्रारंभिक खुराक को कम करने की व्यवहार्यता पर भी विचार करना चाहिए (अनुभाग "आवेदन और खुराक की विधि" देखें)। पोस्ट्यूरल हाइपोटेंशन के लक्षण दिखाई देने पर चिकित्सक को मरीजों को सूचित करना चाहिए कि क्या कार्रवाई करनी चाहिए।
दृश्य गड़बड़ी
पूर्वकाल गैर-धमनी इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी के विकास के दुर्लभ मामलों को सिल्डेनाफिल सहित सभी PDE5 अवरोधकों के उपयोग के दौरान बिगड़ने या दृष्टि के नुकसान के कारण के रूप में नोट किया गया है। इनमें से अधिकांश रोगियों में ऑप्टिक डिस्क की खुदाई (गहरा होना), 50 वर्ष से अधिक आयु, मधुमेह मेलेटस, धमनी उच्च रक्तचाप, कोरोनरी हृदय रोग, हाइपरलिपिडेमिया और धूम्रपान जैसे जोखिम कारक थे। वंशानुगत रेटिनाइटिस पिगमेंटोसा वाले रोगियों की एक छोटी संख्या में रेटिनल फॉस्फोडिएस्टरेज़ के कार्यों के आनुवंशिक रूप से निर्धारित विकार होते हैं। रेटिनाइटिस पिगमेंटोसा वाले रोगियों में सिल्डेनाफिल की सुरक्षा पर कोई डेटा नहीं है।
श्रवण विकार
कुछ पोस्ट-मार्केटिंग और क्लिनिकल अध्ययन सिल्डेनाफिल सहित सभी PDE5 अवरोधकों के उपयोग से जुड़े अचानक बिगड़ने या सुनने की हानि के मामलों की रिपोर्ट करते हैं। इनमें से अधिकांश रोगियों में अचानक बिगड़ने या सुनने की हानि के जोखिम कारक थे। PDE5 इनहिबिटर्स के उपयोग और अचानक श्रवण हानि या श्रवण हानि के बीच एक कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है। सिल्डेनाफिल लेने के दौरान सुनने या सुनने में अचानक कमी आने की स्थिति में, आपको तुरंत अपने डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए।
खून बह रहा है
सिल्डेनाफिल मानव प्लेटलेट्स पर नाइट्रिक ऑक्साइड डोनर सोडियम नाइट्रोप्रासाइड के एंटीप्लेटलेट प्रभाव को बढ़ाता है कृत्रिम परिवेशीय।गैस्ट्रिक और डुओडनल अल्सर के रक्तस्राव या तेज होने की प्रवृत्ति वाले रोगियों में सिल्डेनाफिल के उपयोग की सुरक्षा पर डेटा उपलब्ध नहीं है, इसलिए इन रोगियों में सिल्डेनाफिल का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए ("सावधानी के साथ" अनुभाग देखें)। प्राथमिक फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप (सिल्डेनाफिल 3.0%, प्लेसीबो 2.4%) वाले रोगियों की तुलना में डिफ्यूज़ कनेक्टिव टिश्यू डिजीज से जुड़े PH वाले रोगियों में एपिस्टेक्सिस की घटना अधिक थी (सिल्डेनाफिल 12.9%, प्लेसेबो 0%)। विटामिन K प्रतिपक्षी के साथ संयोजन में सिल्डेनाफिल प्राप्त करने वाले रोगियों में विटामिन K प्रतिपक्षी (1.7%) नहीं लेने वाले रोगियों की तुलना में एपिस्टेक्सिस (8.8%) की घटना अधिक थी।
स्तंभन दोष के लिए अन्य उपचारों के साथ संयोजन में उपयोग करें
इरेक्टाइल डिसफंक्शन के लिए अन्य उपचारों के संयोजन में सिल्डेनाफिल की सुरक्षा और प्रभावकारिता का अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए ऐसे संयोजनों के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है (अनुभाग "प्रतिबंध" देखें)।

कार चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

चूंकि सिल्डेनाफिल लेते समय, रक्तचाप में कमी संभव है, क्रोमैटोप्सिया का विकास, धुंधली दृष्टि, किसी को दवा के व्यक्तिगत प्रभाव के प्रति चौकस रहना चाहिए, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में और जब खुराक के नियम को बदलते हैं, और जब सावधान रहें वाहन चलाना और संभावित खतरनाक गतिविधियों में संलग्न होना, जिसमें ध्यान की बढ़ती एकाग्रता और साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की गति की आवश्यकता होती है।

रिलीज़ फ़ॉर्म

फिल्म-लेपित गोलियां 50 मिलीग्राम, 100 मिलीग्राम।
पीवीसी फिल्म और एल्यूमीनियम पन्नी के ब्लिस्टर में 1, 2, 4 टैबलेट।
1 ब्लिस्टर, उपयोग के लिए निर्देशों के साथ, एक कार्डबोर्ड बॉक्स में रखा गया है।

जमा करने की अवस्था

25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर नहीं।
बच्चों की पहुंच से दूर रखें।

तारीख से पहले सबसे अच्छा

3 वर्ष।
समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।

छुट्टी की शर्तें

नुस्खे द्वारा जारी किया गया।

कानूनी इकाई का नाम और पता जिसके नाम पर पंजीकरण प्रमाणपत्र जारी किया गया था:

निर्माता:

ऑक्सफोर्ड लेबोरेटरीज प्रा. लिमिटेड, भारत
प्लॉट नंबर 323/1, सेंट्रल होप टाउन, कैंप रोड, सेलाकवी, देहरादून उत्तराखंड, भारत

उपभोक्ता दावों को स्वीकार करने वाला संगठन:

एलएलसी "संयंत्र का नाम शिक्षाविद् वी.पी. फिलाटोव, रूस
188304, लेनिनग्राद क्षेत्र, गैचिन्स्की जिला, पॉज़। प्रिगोरोडनी, वीरित्सको शोसे, 18

सिल्डेनाफिल पर आधारित तैयारी वासोडिलेटर हैं, जिस पर अभिनय मानव जननांग अंगों में स्थित है। इस समूह की दवाओं ने पुरुषों में स्तंभन दोष के उपचार के साथ-साथ यौन उत्तेजना के लिए प्राकृतिक प्रतिक्रिया के सामान्यीकरण में सबसे बड़ी प्रभावशीलता दिखाई। एक दवा के रूप में, सिल्डेनाफिल का उपयोग फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए भी किया जाता है। सिल्डेनाफिल युक्त सबसे प्रसिद्ध दवा, जिसकी समीक्षाएँ ज्यादातर सकारात्मक हैं, वियाग्रा है। बाकी उपकरण समान घटकों का उपयोग करके बनाए गए हैं, लेकिन बहुत सस्ते हैं। ऐसी दवाओं को जेनरिक कहा जाता है।

ऐसे उत्पादों के उपभोक्ताओं द्वारा सबसे अधिक बार पूछा जाने वाला प्रश्न है कि सिल्डेनाफिल कहां से खरीदें? दरअसल, नेटवर्क फार्मेसियों और ऑनलाइन स्टोर में कई उत्तेजक और सहायक दवाएं हैं जिनमें यह पदार्थ शामिल है। किन लोगों में वास्तव में सिल्डेनाफिल होता है? इनमें से प्रत्येक फंड की लागत कितनी है? क्या महिलाएं इन दवाओं का इस्तेमाल कर सकती हैं? इन सभी सवालों के लिए, प्रत्येक उपभोक्ता एक स्पष्ट और अत्यंत स्पष्ट उत्तर सुनना चाहता है।

सिल्डेनाफिल युक्त तैयारी - क्या अंतर है?

आज तक, रूसी दवा बाजार में सिल्डेनाफिल युक्त कई दवाएं हैं। एनालॉग्स, जिनकी कीमत कुछ मामलों में प्रसिद्ध वियाग्रा से कुछ कम है, खरीदारों के बीच काफी मांग में हैं। दवाओं के नाम में हमेशा सक्रिय पदार्थ का नाम नहीं होता है। सिल्डेनाफिल के निम्नलिखित पर्यायवाची सस्ती बिक्री में पाए जा सकते हैं: वियाग्रा-एलएफ, सिलाफिल, सिल्डेनाफिल के साथ डेपोक्सेटीन, सिल्डिग्रा, रस्क, सिल्डेनाफिल रतिफार्मा, एडेरा, टॉरनेटिस, रेवासियो, "सियालिस" और कई अन्य।

गोलियों के अलग-अलग नाम का मतलब यह बिल्कुल नहीं है कि वे एक अलग रासायनिक संरचना वाली दवाओं से संबंधित हैं। कैसे, नामों के अलावा, सिल्डेनाफिल युक्त दवाएं एक दूसरे से भिन्न होती हैं? कीमत पहली चीज है जिस पर कोई उपभोक्ता ध्यान देता है। सबसे महंगी मूल "वियाग्रा" है, जिसे पिछली शताब्दी में पेटेंट कराया गया था। सस्ते एनालॉग्स, जो पोलैंड, यूक्रेन, भारत और अन्य देशों में उत्पादित होते हैं, में सक्रिय संघटक की बिल्कुल समान मात्रा होती है। कम लागत सस्ते सहायक घटकों के उपयोग के साथ-साथ उत्पादन की स्थिति के कारण है।

अशुद्धियों की सामग्री के मामले में सबसे "स्वच्छ" क्रोएशिया में उत्पादित सिल्डेनाफिल टैबलेट हैं। विभिन्न अशुद्धियों की सबसे बड़ी मात्रा भारत में दवा कंपनियों द्वारा उत्पादित दवाओं में पाई जाती है। हालांकि, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि सक्रिय पदार्थ में विदेशी समावेशन की संख्या व्यावहारिक रूप से दवाओं की प्रभावशीलता को प्रभावित नहीं करती है।

तैयारियों की संरचना

वियाग्रा के समान दवाओं का मुख्य सक्रिय संघटक 25, 50 या 100 मिलीग्राम प्रति टैबलेट की खुराक पर सिल्डेनाफिल साइट्रेट है। इसके अतिरिक्त, प्रत्येक टैबलेट में एक्सीपिएंट्स होते हैं: लैक्टोज, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, ट्राईसेटिन और इंडिगो कारमाइन, जो टैबलेट को उनका विशिष्ट नीला रंग देता है। सिल्डेनाफिल की गोलियां अक्सर हल्के नीले उभयोत्तल रोम्बस की तरह दिखती हैं।

या भारतीय फार्मासिस्टों द्वारा उत्पादित तथाकथित जेनरिक, गोलियों के रूप में हो सकते हैं जिन्हें विभिन्न स्वादों के साथ पीने या जेली की आवश्यकता नहीं होती है। दवाओं के इन रूपों का उपयोग करना सुविधाजनक है, क्योंकि वे पहले से ही मौखिक गुहा में अवशोषित होने लगते हैं, यही वजह है कि उनकी कार्रवाई वियाग्रा की तुलना में बहुत पहले होती है।

सिल्डेनाफिल के औषधीय गुण

सिल्डेनाफिल युक्त तैयारी के औषधीय गुण प्राकृतिक एंजाइमों के साथ बातचीत करने की क्षमता पर आधारित होते हैं जो सीधे लिंग के रक्त को भरने में शामिल होते हैं, अर्थात् चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट के साथ। यह एंजाइम नाइट्रिक ऑक्साइड की मात्रा को स्थिर करता है, जो लिंग के जहाजों को विस्तारित स्थिति में रखता है। सिल्डेनाफिल अन्य एंजाइमों द्वारा cGMP के टूटने को रोकता है, जिससे इरेक्शन लंबा और अधिक स्थिर हो जाता है।

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि दवा "सिल्डेनाफिल" के उपयोग के मामले में, उपयोग के लिए निर्देश यौन उत्तेजना की आवश्यकता के बारे में चेतावनी देते हैं, क्योंकि एजेंट में स्वतंत्र रूप से कैवर्नस या कैवर्नस निकायों में रक्त प्रवाह शुरू करने की क्षमता नहीं होती है। लिंग। इसीलिए, परिणाम प्राप्त करने के लिए, पुरुष की यौन उत्तेजना को अंजाम देना आवश्यक है, जिससे इरेक्शन होगा। उत्तेजना की कमी का मतलब शिश्न की सूजन का पूर्ण अभाव हो सकता है।

पुरुष संस्करण के अलावा, उनके भागीदारों के लिए समान तैयारी होती है। महिलाओं के लिए सिल्डेनाफिल (वोमेनरा, फीमेलग्रा, लेडीग्रा, सेनफोर्स एफएम के नाम से निर्मित) का उपयोग एक चिकित्सीय एजेंट के रूप में किया जाता है, जिसका उद्देश्य श्रोणि अंगों को रक्त से भरना है, जो जननांग अंगों की संवेदनशीलता को बढ़ाने में मदद करता है। इस संपत्ति के कारण, वे योनि स्नेहन की मात्रा में वृद्धि करते हैं, संभोग को तेज और लंबा करते हैं, और लंबे समय तक संभोग करने की प्रवृत्ति होती है। महिलाओं के लिए सिल्डेनाफिल अधिक दृढ़ता से कार्य करता है, इसलिए कई मामलों में विशेष उत्तेजना की आवश्यकता नहीं होती है।

पुरुषों में इरेक्टाइल डिसफंक्शन के इलाज के लिए सिल्डेनाफिल पर आधारित दवाओं का उपयोग किया जाता है। इस तथ्य के कारण कि सक्रिय पदार्थ शरीर में रक्त वाहिकाओं को प्रभावी ढंग से प्रभावित करता है, इसके उपयोग के लिए कई संकेत और मतभेद हैं।

उपयोग के संकेत

सक्रिय पदार्थ कार्बनिक, मनोवैज्ञानिक या मिश्रित प्रकार के विकारों में प्रभावी है। उपयोग के निर्देश शरीर में उम्र से संबंधित परिवर्तनों के कारण इरेक्शन न होने पर भी सिल्डेनाफिल लेने की सलाह देते हैं। इसके अलावा, मोटापा, चयापचय संबंधी विकार, टाइप 1 या टाइप 2 मधुमेह, इसके हटाने के कारण प्रोस्टेट ग्रंथि की अनुपस्थिति, रीढ़ की हड्डी की चोट के साथ पीठ की चोट जैसी बीमारियों के कारण कमजोर निर्माण के मामले में उपाय सक्रिय है।

उपयोग के लिए मतभेद

दवा "सिल्डेनाफिल" के लिए मतभेदों के बारे में, उपयोग के निर्देशों में बीमारियों की काफी व्यापक सूची और साथ ही साथ ली जाने वाली दवाएं शामिल हैं, जिसमें दवा का उपयोग सीमित या पूरी तरह से बाहर रखा जाना चाहिए।

ऐसे मामलों में दवा की पूर्ण अस्वीकृति आवश्यक है:

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम के रोगों की उपस्थिति - महाधमनी स्टेनोसिस, दिल की विफलता, एनजाइना पेक्टोरिस, कार्डियोमायोपैथी, साथ ही दिल का दौरा या स्ट्रोक के बाद 6 महीने के भीतर।
दृश्य गड़बड़ी - इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी, और रेटिना के अन्य विकृति।
जटिल यकृत रोग - हेपेटाइटिस, सिरोसिस।
निम्न रक्तचाप (90/50 मिमी एचजी के भीतर) या उच्च (170/100 मिमी एचजी से अधिक)।
सिल्डेनाफिल या दवाओं को बनाने वाले अन्य घटकों के प्रति असहिष्णुता।
सिल्डेनाफिल को नाइट्रोग्लिसरीन, वासोट्रोपिन, मोल्सिडोमिन, एरिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन, नेफज़ोडोन, इलोप्रोस्ट जैसी दवाओं के साथ नहीं लिया जाना चाहिए।

सिल्डेनाफिल युक्त दवाओं के उपयोग के सापेक्ष मतभेद, उपयोग के लिए निर्देश निम्नलिखित स्थितियों को कहते हैं:

हेमटोपोइएटिक प्रणाली और संचार अंगों के रोग - ल्यूकेमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, सिकल सेल एनीमिया।
पेनाइल विकृति - पेरोनी सिंड्रोम और एंगुलेशन।
तीव्र चरण में जठरांत्र संबंधी मार्ग के पेप्टिक अल्सर।

स्तंभन दोष के लिए सिल्डेनाफिल कैसे लें

सिल्डेनाफिल युक्त तैयारी, निर्देश पर्याप्त मात्रा में तरल के साथ मौखिक रूप से लेने की सलाह देते हैं। इस सक्रिय पदार्थ के आधार पर दवाओं के पहले सेवन की खुराक 50 मिलीग्राम होनी चाहिए। बाद की खुराक के दौरान शरीर की प्रतिक्रिया के आधार पर, सिल्डेनाफिल की खुराक को ऊपर या नीचे समायोजित करना संभव है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि अधिकतम सुरक्षित खुराक 100 मिलीग्राम है।

निर्देश संभोग से एक घंटे पहले सिल्डेनाफिल लेने की सलाह देते हैं। 18 वर्ष से शुरू होने वाले सभी आयु समूहों में दवा की 25, 50 या 100 मिलीग्राम की एक एकल खुराक संभव मानी जाती है। उन लोगों के लिए दवाओं की खुराक को स्वतंत्र रूप से बढ़ाने की अनुशंसा नहीं की जाती है जो वृद्धावस्था में हैं और पूरे शरीर की मांसपेशियों की टोन में उम्र से संबंधित कमी का अनुभव करते हैं।

चयापचय और मौजूदा सहवर्ती रोगों के आधार पर, सिल्डेनाफिल लेने का एक नियम है, जो एक खुराक के लिए दवा की खुराक को समायोजित करने के लिए प्रदान करता है। ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर 30 मिलीलीटर प्रति मिनट से अधिक नहीं होने के साथ खराब गुर्दे समारोह के मामले में, सिल्डेनाफिल 25 मिलीग्राम की अधिकतम स्वीकार्य खुराक की सिफारिश की जाती है। जिगर और पित्ताशय की थैली में कार्यात्मक विकारों के साथ, दवा की अधिकतम स्वीकार्य एकल खुराक 25 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

सिल्डेनाफिल युक्त ड्रग्स लेते समय, उपयोग के लिए निर्देश, समीक्षाओं से संकेत मिलता है कि यह कार चलाने की क्षमता और बढ़ते खतरे के अन्य साधनों को बिल्कुल प्रभावित नहीं करता है। बहुत ही दुर्लभ मामलों में, उपयोगकर्ताओं ने रंग दृष्टि की समस्याओं और रक्तचाप में मामूली गिरावट का अनुभव किया है। ये दुष्प्रभाव ज्यादातर मामलों में होते हैं जब दवा की अनुशंसित खुराक पार हो जाती है या दवा की पहली खुराक के बाद होती है।

श्रवण या दृष्टि की स्थिति में ध्यान देने योग्य गिरावट के साथ (आंशिक या पूर्ण बहरापन, शोर और कानों में बजना, उपाय का उपयोग करने के कई घंटे बाद तक), सिल्डेनाफिल लेना बंद करना आवश्यक है।

फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप में सिल्डेनाफिल लेने के नियम

एक दवा के रूप में, सिल्डेनाफिल का उपयोग किसी भी प्रकार के फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप के लिए किया जा सकता है। दवा को दिन में तीन बार लेने की सिफारिश की जाती है, प्रत्येक खुराक के लिए दवा की खुराक 25 मिलीग्राम है। प्रत्येक गोली लेने के बीच का अंतराल कम से कम 6 घंटे होना चाहिए। यह उपचार आहार किसी भी उम्र में फुफ्फुसीय संवहनी उच्च रक्तचाप के उपचार में प्रभावी है।

दवा "सिल्डेनाफिल" लेने पर मतभेदों और प्रतिबंधों के बारे में, निर्देश कहता है कि मूत्र और पाचन अंगों के मौजूदा विकारों के साथ, यह दवा की दैनिक खुराक को 50 मिलीग्राम तक कम करने के लिए दिखाया गया है, इसे दो खुराक में विभाजित किया गया है।

अन्य दवाओं के साथ सिल्डेनाफिल का सह-प्रशासन

किसी भी अन्य दवाओं की तरह, सिल्डेनाफिल को अन्य दवाओं से अलग से लेने की सिफारिश की जाती है, क्योंकि यदि असंगत दवाओं को एक साथ लिया जाता है, तो एक व्यक्ति सकारात्मक प्रतिक्रिया से बहुत दूर अनुभव कर सकता है।

दवाओं के कई समूह हैं, जिनके साथ बातचीत में सिल्डेनाफिल पर आधारित दवाएं उनके गुणों को बदल सकती हैं। सिल्डेनाफिल के साथ एंटासिड, एंटीडिप्रेसेंट, मूत्रवर्धक और एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स लेने से शरीर पर बहुत कम या कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ता है। एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स के साथ सिल्डेनाफिल के एक साथ प्रशासन के साथ, रक्तचाप में गंभीर रूप से निम्न स्तर तक कमी हो सकती है। इसके अलावा, दवा सिल्डेनाफिल "हृदय" दवाओं के प्रभाव को बढ़ाता है, जैसे नाइट्रोग्लिसरीन और। टेट्रासाइक्लिन और एरिथ्रोमाइसिन समूहों के एंटीबायोटिक दवाओं के साथ एक साथ उपयोग के साथ, सिल्डेनाफिल की कार्रवाई के समय में वृद्धि देखी जाती है।

सिल्डेनाफिल लेते समय साइड इफेक्ट

सीधे आधार पर दवाओं के साइड इफेक्ट का विकास ली गई खुराक पर निर्भर करता है। साइड इफेक्ट आमतौर पर हल्के या मध्यम रूप में व्यक्त किए जाते हैं, और विभिन्न विकारों के लक्षण और लक्षण बिना किसी चिकित्सीय एजेंटों के उपयोग के अपने आप हल हो जाते हैं।

दवा लेते समय संभावित दुष्प्रभाव

अंग और अंग प्रणाली	आवृत्ति	लक्षण और संकेत
तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंग		सामान्य कमजोरी, चक्कर आना, सिरदर्द, टिनिटस, नींद की गड़बड़ी, प्रकाश संवेदनशीलता में वृद्धि
		माइग्रेन, पेरेस्टेसिया, हाइपोएस्थेसिया, रिफ्लेक्सिस का कमजोर होना, आंखों में रक्तस्राव, कानों में और ऑर्बिट में दर्द
		बहरापन, मोतियाबिंद, कंपकंपी, नसों का दर्द, सिंकोप, ज़ेरोफथाल्मिया
कार्डियोवास्कुलर सिस्टम और हेमोस्टेसिस		पैल्पिटेशन, टैचीकार्डिया, एनीमिया, ल्यूकोपेनिया
		धमनी या ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, इस्किमिया
		घनास्त्रता, हृदय की गिरफ्तारी, दिल की विफलता
जठरांत्र पथ		शुष्क मुँह, उल्टी
		Stomatitis, मसूड़े की सूजन, जिह्वा की सूजन, जठरशोथ, कोलाइटिस
		रेक्टल ब्लीडिंग, एसोफैगिटिस, डिस्पैगिया
मूत्र तंत्र		बार-बार पेशाब आना, जननांगों में सूजन
		एनोर्गास्मिया, सिस्टिटिस, स्खलन विकार
		मूत्र असंयम, गाइनेकोमास्टिया
त्वचा		त्वचा पर चकत्ते और खुजली, पसीना, विभिन्न प्रकार के जिल्द की सूजन
		हरपीज सिंप्लेक्स, एडिमा और हाइपरमिया
		एलर्जी की प्रतिक्रिया, अल्सरेशन

सिल्डेनाफिल युक्त दवाएं लेने के लिए अत्यधिक तीव्र प्रतिक्रियाओं की घटना से बचने के लिए, निर्माता खुराक पर सभी आवश्यक डेटा प्रदान करते हैं, जो कि अधिक होने के लिए असुरक्षित है।